Zafiron

Akcijski

Snažan lijek koji selektivno stimulira β2-adrenergičke receptore. Ima bronhodilatacijski učinak u bolesnika s reverzibilnom opstrukcijom dišnih putova. Učinak nastupa brzo (unutar 1-3 minute) i traje 12 sati nakon udisanja. U terapijskim dozama učinak na kardiovaskularni sustav je neznatan i javlja se samo u rijetkim slučajevima. Formoterol inhibira oslobađanje histamina i leukotriena koji nastaju u plućima kao rezultat alergijske reakcije. Pripravak je učinkovit u prevenciji bronhospazma uzrokovanog inhalacijskim alergenima, vježbanjem, hladnim zrakom, histaminom ili metakolinom. Nakon udisanja pojedinačne doze od 120 µg zdravih dobrovoljaca, formoterol se brzo apsorbirao u plazmu s maksimalnim koncentracijama dosegnutim 5 minuta nakon udisanja. Veći dio doze iz inhalatora progutat će, a zatim apsorbirati iz gastrointestinalnog trakta. Lijek se veže na proteine plazme u 61-64%. Iz tijela se eliminira uglavnom metaboličkim procesima. Glavni proces biotransformacije je izravna konjugacija s glukuronskom kiselinom, drugi - O-demetilacija nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Mnogi su izoenzimi katalizatori metabolizma, što ukazuje na malu vjerojatnost interakcije s lijekovima. Lijek i njegovi metaboliti u potpunosti se izlučuju iz tijela: oko 2/3 oralne doze izlučuje se urinom, a 1/3 fekalijama.

Doziranje

Udisanje. Učinak bronhodilatatora traje 12 sati nakon udisanja pripravka. Tretman održavanja koji uključuje primjenu lijeka dva puta dnevno u većini slučajeva doprinosi ublažavanju bronhokonstrikcije povezane s kroničnim stanjima, kako danju tako i noću. Odrasli. Bronhijalna astma. Tretman održavanja: udisanje sadržaja 1-2 kapsule 2 puta dnevno. Pripravak se smije propisivati samo kao dodatak inhalacijskom kortikosteroidu. Maksimalna preporučena doza održavanja je 48 µg dnevno. Ako je potrebno, mogu se koristiti dodatne 1-2 kapsule dnevno kako bi se smanjila težina simptoma, sve dok nije prekoračena maksimalna preporučena dnevna doza (48 µg). Ako je potreba za dodatnim dozama češća (npr. Više od 2 dana u tjednu), treba razmotriti promjenu liječenja, jer to može ukazivati na pogoršanje procesa bolesti. Pripravak se ne smije koristiti za smanjenje težine akutnih simptoma u napadu astme. U slučaju napada astme, treba koristiti β2-adrenergički stimulans kratkog djelovanja. Prevencija bronhospazma izazvanog vježbanjem ili alergenima: Udisanje sadržaja 1 kapsule najmanje 15 minuta prije vježbanja ili izlaganja alergenu. Za prevenciju bronhospazma u bolesnika s teškim bronhospazmom u anamnezi mogu biti potrebne 2 kapsule. U bolesnika s perzistentnom astmom klinički je indicirano koristiti pripravak za sprečavanje bronhospazma izazvanog vježbanjem ili alergenima, ali liječenje astme također treba uključivati terapija inhalacijskim kortikosteroidom. Kronična opstruktivna plućna bolest. Tretman održavanja: udisanje sadržaja 1-2 kapsule 2 puta dnevno. Djeca starija od 6 godina. Bronhijalna astma. Održavanje: udisanje sadržaja 1 kapsule 2 puta dnevno. Pripravak se smije propisivati samo kao dodatak inhalacijskom kortikosteroidu. Maksimalna preporučena doza je 24 µg dnevno. Ne smije se koristiti za smanjenje težine akutnih simptoma astme. U slučaju akutnog napada astme, treba koristiti β2-agonist kratkotrajnog djelovanja. Prevencija bronhospazma izazvanog vježbanjem ili alergenima: Udisanje sadržaja 1 kapsule najmanje 15 minuta prije vježbanja ili izlaganja alergenu. U bolesnika s perzistentnom astmom klinički je indicirano liječenje za sprečavanje bronhospazma izazvanog vježbanjem ili alergenima, ali liječenje astme također treba uključivati terapiju inhalacijskim kortikosteroidom.

Indikacije

Prevencija i liječenje bronhokonstrikcije u bolesnika s bronhijalnom astmom kao dodatak terapiji inhalacijskim kortikosteroidima. Za sprečavanje bronhospazma uzrokovanog udisanjem alergena, hladnim zrakom ili vježbanjem. Prevencija i liječenje stezanja bronha u bolesnika s reverzibilnom ili ireverzibilnom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (KOPB), uključujući kronični bronhitis i emfizem. Pripravak poboljšava kvalitetu života u bolesnika s KOPB-om.

Mjere predostrožnosti

Formoterol nije lijek prvog izbora za liječenje astme. Pri liječenju bolesnika s astmom, smije se koristiti samo kao dodatak inhalacijskom kortikosteroidu u bolesnika čija astma nije adekvatno kontrolirana inhalacijskim kortikosteroidima ili u bolesnika čije pogoršanje bolesti nalaže započinjanje liječenja s oba inhalacijska kortikosteroida kao i lijek dugotrajnog djelovanja koji stimulira β2-adrenergičke receptore. U studiji sa salmeterolom, drugim dugotrajnim β2-adrenergičkim stimulatorom, primijećena je veća stopa smrtnosti od astme u bolesnika liječenih salmeterolom (13/13176) nego u bolesnika liječenih placebom (3/13179); Nisu provedene relevantne studije za formoterol. Formoterol se ne smije primjenjivati u djece mlađe od 6 godina zbog nedovoljnog kliničkog iskustva u ovoj skupini bolesnika. U djece od 6 do 12 godina preporučuje se liječenje kombiniranim pripravkom koji sadrži inhalacijski kortikosteroid i dugotrajni β2-adrenergički stimulator, osim kada je potrebna odvojena primjena ovih lijekova. Pripravak se ne smije koristiti zajedno s drugim dugotrajnim lijekom koji stimulira β2-adrenergične receptore. Svaki put kad se preporuči pripravak, treba procijeniti dobivaju li pacijenti dovoljno protuupalno liječenje. Pacijentima treba savjetovati da nastave uzimati protuupalne lijekove nakon početka liječenja, čak i ako simptomi nestanu. Nakon što se simptomi astme kontroliraju, može se razmotriti postupno smanjivanje doze; tijekom razdoblja smanjenja doze važno je redovito nadzirati bolesnike; treba koristiti najnižu učinkovitu dozu. Klinička ispitivanja pokazuju veću učestalost ozbiljnih pogoršanja astme u bolesnika koji uzimaju pripravak nego u bolesnika koji primaju placebo, posebno u djece u dobi od 5 do 12 godina. Ako simptomi traju ili se povećava broj doza koje ublažavaju simptome, to obično ukazuje na pogoršanje bolesti i upravljanje liječenjem astme treba preispitati. Liječenje pripravkom ne smije započeti ili povećati dozu tijekom pogoršanja astme. Ne smije se koristiti za smanjenje težine akutnih simptoma astme. Potreba za čestim uzimanjem ovog lijeka kako bi se spriječio bronhospazam izazvan vježbanjem nekoliko puta tjedno, unatoč odgovarajućoj potpornoj njezi, može biti simptom neadekvatne kontrole astme i može opravdati ponovnu procjenu terapije astme i usklađenosti pacijenta. Pripravak treba koristiti s oprezom i pod kontrolom, a posebno uzimajući u obzir preporučenu dozu u bolesnika sa sljedećim bolestima: ishemijska bolest srca, aritmije (posebno u slučaju atrioventrikularnog bloka trećeg stupnja), tahiaritmije, ozbiljno zatajenje srca ili ozbiljno dekompenzirano zatajenje srca, idiopatski subvalvularna aortna stenoza, teška hipertenzija, aneurizma, feokromocitom, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, hipertireoza, poznato ili sumnja na produljenje QT intervala (QTc> 0,44 s). Zbog rizika od hiperglikemijskog učinka, preporučuje se dodatno praćenje glukoze u krvi kod dijabetičara. Zbog rizika od hipokalemije, savjetuje se poseban oprez u bolesnika s teškom astmom, jer se hipokalemija može pogoršati hipoksijom i istodobnim liječenjem. U takvim se situacijama preporuča stalno pratiti razinu kalija u serumu. Nakon primjene pripravka može se pojaviti paradoksalni bronhospazam - primjenu lijeka treba odmah prekinuti i započeti drugo liječenje. Pripravak sadrži laktozu - ne smije se koristiti u bolesnika s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nepoželjna aktivnost

Klinička ispitivanja pokazuju veću učestalost ozbiljnih pogoršanja astme u bolesnika koji uzimaju pripravak nego u bolesnika koji primaju placebo, posebno u djece u dobi od 5 do 12 godina. Često: glavobolja, podrhtavanje mišića, lupanje srca. Manje često: uznemirenost, tjeskoba, nervoza, nesanica, vrtoglavica, tahikardija, bronhospazam (uključujući paradoksalni bronhospazam), iritacija ždrijela, grčevi u mišićima, bolovi u mišićima. Rijetko: reakcije preosjetljivosti (kao što su hipotenzija, bronhospazam, urtikarija, angioedem, pruritus, osip na koži), hipokalemija, aritmije (npr.atrijalna fibrilacija, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistole), mučnina. Vrlo rijetko: hiperglikemija, disgeuzija, periferni edemi, angina, produljeni QT interval. Uz to, u postmarketinškim iskustvima zabilježene su sljedeće nuspojave (učestalost nije poznata): kašalj, osip, povišen krvni tlak, uključujući hipertenziju. Korištenje lijekova koji stimuliraju β2-adrenergične receptore može povećati razinu inzulina, slobodnih masnih kiselina, glicerola i ketonskih tijela u krvi. Pomoćna supstanca laktoza sadrži malu količinu mliječnih bjelančevina, što može izazvati alergijske reakcije.

Interakcije

Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika koji uzimaju lijekove kao što su kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiazini, antihistaminici, MAO inhibitori, makrolidi i triciklični antidepresivi ili lijekovi koji produljuju QT interval, jer mogu pojačati učinke lijekova koji stimuliraju adrenergične receptore na krvožilni sustav. Lijekovi koji produljuju QT interval povećavaju rizik od razvoja ventrikularnih aritmija. Istodobna primjena drugih simpatomimetika može povećati neželjene učinke pripravka. Istodobna primjena derivata ksantina, steroida ili diuretika može pojačati moguće hipokaliemijske učinke β2-adrenergičkih stimulansa. Hipokalemija može povećati osjetljivost na aritmije u bolesnika liječenih glikozidima digitalisa. Povećan je rizik od aritmija u bolesnika koji istodobno dobivaju halogenirane anestetike s ugljikovodikom. Primjena antiholinergika može pojačati bronhodilatacijski učinak formoterola. Beta-blokatori mogu oslabiti ili inhibirati učinak pripravka. Iz tog razloga, pripravak se ne smije koristiti s lijekovima koji blokiraju β2-adrenergične receptore (također u obliku kapljica za oči), osim ako je prijeko potrebno davati ih.