Haloperidol WZF

1 ml otopine za šok sadrži 5 mg haloperidola.

Akcijski

Neuroleptički lijek koji pripada skupini derivata butirofenona. Djeluje snažno antipsihotično i sedativno. Smanjuje anksioznost, agresivnost, psihomotornu agitaciju, sklonost halucinacijama i zabludama. Haloperidol je moćan antagonist središnjih i perifernih dopaminergičkih receptora. Ima antiholinergijska svojstva, a također se veže na opioidne receptore. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dosežući Cmax u krvi 3-6 sati nakon primjene. Oko 92% veže se na proteine ​​plazme. Izlučuje se približno 40% urinom i 15% fekalijama. T0,5 je 12-37 h. Haloperidol prelazi krvno-moždanu barijeru.

Doziranje

Intramuskularno. Odrasli. Brza kontrola simptoma teške akutne psihomotorne agitacije tijekom psihotičnih poremećaja ili u maničnim epizodama bipolarnog poremećaja kada se oralno liječenje ne može koristiti: 5 mg. Doza se može ponavljati svakih sat vremena dok se simptomi ne kontroliraju na odgovarajući način. Doze do 15 mg / dan dovoljne su za većinu pacijenata. Maksimalna doza je 20 mg / dan. Nastavak primjene pripravka treba procijeniti u ranoj fazi liječenja. Prekinite injekciju otopine za injekciju čim je to klinički indicirano, ali ako je potrebno daljnje liječenje, započnite oralni haloperidol na osnovi doze 1: 1 i prilagodite dozu prema kliničkom odgovoru. Hitno liječenje delirija nakon neuspjeha nefarmakološkog liječenja: 1-10 mg. Liječenje treba započeti s najnižom mogućom dozom, a zatim, ako agitacija potraje, prilagodite dozu u intervalima od 2-4 sata, do maksimalne doze od 10 mg / dan. Za liječenje blage do umjerene horeje kod Huntingtonove bolesti kada drugi lijekovi nisu učinkoviti ili se ne podnose i ako se oralna terapija ne može koristiti: 2-5 mg. Doza se može ponavljati svakih sat vremena dok se ne postigne adekvatna kontrola simptoma ili dok maksimalna doza ne bude 10 mg / dan. Prevencija postoperativnog povraćanja i mučnine, pojedinačno ili u kombinaciji, u bolesnika s umjerenim ili visokim rizikom, kada drugi lijekovi nisu učinkoviti ili se ne podnose: 1-2 mg u vrijeme uvođenja u anesteziju ili tijekom 30 minuta. prije buđenja. Kombinirano liječenje postoperativne mučnine i povraćanja kada su drugi lijekovi neučinkoviti ili se ne podnose: 1-2 mg. Posebne skupine bolesnika. Preporučena početna doza haloperidola u starijih bolesnika polovica je najniže preporučene doze za odrasle. Maksimalna doza u starijih osoba je 5 mg / dan. Doze veće od 5 mg / dan smiju se uzimati u obzir samo kod bolesnika koji su podnosili veće doze, a nakon ponovne procjene individualnog profila koristi i rizika za pojedinog pacijenta. Nema potrebe za prilagodbom doziranja kod primjene lijeka u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, međutim, treba biti oprezan. Međutim, pacijenti s ozbiljno smanjenom funkcijom bubrega mogu zahtijevati nižu početnu dozu, a naknadne doze treba prilagoditi ovisno o odgovoru na liječenje. Učinak oštećenja jetre na farmakokinetiku haloperidola nije procijenjen. Kako se haloperidol intenzivno metabolizira u jetri, preporuča se prepoloviti početnu dozu, a sljedeće doze treba prilagoditi u skladu s odgovorom na liječenje.

Indikacije

Odrasli. Brzo kontrolirajte simptome teške akutne agitacije u psihotičnim poremećajima ili u maničnim epizodama kod bipolarnog poremećaja kada se oralna terapija ne može koristiti. Hitno liječenje delirija nakon neuspjeha terapije lijekovima. Liječenje blage do umjerene horeje kod Huntingtonove bolesti kada drugi tretmani nisu uspjeli ili se ne podnose i ako se oralna terapija ne može dati. Za prevenciju postoperativnog povraćanja i mučnine, pojedinačno ili u kombinaciji, u bolesnika s umjerenim ili visokim rizikom kada drugi lijekovi nisu učinkoviti ili se ne podnose. Kombinirano liječenje postoperativne mučnine i povraćanja kada su drugi lijekovi neučinkoviti ili se ne podnose.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Koma. Depresija CNS-a. Parkinsonova bolest. Demencija s Lewyjevim tijelima. Progresivna supranuklearna paraliza. Poznat po produljenju QTc ili kongenitalnom sindromu dugog QT. Nedavni akutni infarkt miokarda. Dekompenzirano zatajenje srca. Povijest ventrikularnih aritmija ili torsade de pointes. Neispravljena hipokalemija. Primjena drugih lijekova koji produljuju QT interval.

Mjere predostrožnosti

Oprezno primjenjivati ​​u starijih bolesnika s psihozom povezanom s demencijom zbog povećanog rizika od smrti. Zabilježeni su slučajevi produljenja QTc i / ili ventrikularne aritmije u rijetkim slučajevima iznenadne smrti uz uporabu haloperidola. Rizik od takvih događaja povećava se s visokim dozama, visokim koncentracijama u plazmi i kod predisponiranih bolesnika ili nakon parenteralne, osobito intravenske primjene. Potreban je oprez u bolesnika s bradikardijom, srčanom bolešću, obiteljskom anamnezom produljenja QTc ili koji imaju povijest ili trenutnu povijest zlouporabe alkohola. Također je potreban oprez kod bolesnika kod kojih koncentracija haloperidola u plazmi može postati visoka. Prije početka liječenja preporučuje se EKG. Dok je na terapiji, kod svakog pacijenta treba razmotriti potrebu za EKG-om za produljenje QTc ili ventrikularne aritmije. Ako se tijekom liječenja QT interval produlji, preporučuje se smanjenje doze, ali ako QTc interval prelazi 500 ms, haloperidol treba prekinuti. Poremećaji elektrolita poput hipokalemije i hipomagnezijemije povećavaju rizik od ventrikularnih aritmija i treba ih ispraviti prije početka liječenja haloperidolom. Stoga se preporučuje ispitivanje elektrolita prije početka liječenja i povremeni nadzor tijekom liječenja. Također su zabilježeni slučajevi tahikardije i hipotenzije (uključujući ortostatsku hipotenziju), te se savjetuje oprez kod primjene haloperidola pacijentima sa simptomima hipotenzije ili ortostatske hipotenzije. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar. Ako se razvije maligni neuroleptički sindrom, primjenu antipsihotika treba odmah prekinuti i uspostaviti odgovarajuće simptomatsko liječenje te pažljivo pratiti pacijenta. Haloperidol treba prekinuti u prisutnosti znakova ili simptoma kasne diskinezije. Mogu se pojaviti simptomi ekstrapiramidnog sindroma (npr. Tremor, hipertonija, hipersalivacija, usporeni pokreti, akatizija, akutna distonija). Povećanje doze može pogoršati simptome akatizije. Muškarci i mlađi ljudi izloženi su većem riziku od distonije. Akutna distonija može zahtijevati prekid pripravka. Ako je istodobna primjena antiparkinzonskih lijekova neophodna, mogu se nastaviti nakon povlačenja haloperidola ako je njihovo uklanjanje brže od haloperidola, kako bi se izbjegao početak ili pogoršanje EPS-a.Treba imati na umu da se intraokularni tlak može povećati u slučaju istodobne primjene antikolinergika, uključujući lijekove koji se koriste u parkinsonizmu, s haloperidolom. Potreban je oprez kod bolesnika s epilepsijom i kod onih koji su skloni napadima (npr. Odvikavanje od alkohola i oštećenje mozga). Preporučuje se prilagodba doze i oprez kod primjene lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Tiroksin može povećati toksične učinke haloperidola. Kod osoba s hipertireozom antipsihotike treba primjenjivati ​​samo s oprezom, dok se uvijek koristi liječenje za održavanje normalne funkcije štitnjače. Endokrini učinci antipsihotika uključuju hiperprolaktinemiju. Potreban je oprez u bolesnika s hiperprolaktinemijom, bolesnika s anamnezom tumora ovisnih o prolaktinu ili karcinomom dojke u anamnezi. Zabilježeni su slučajevi venske trombembolije (VTE) povezani s primjenom antipsihotika. Kako se kod pacijenata koji primaju antipsihotike često javljaju stečeni faktori rizika za VTE, prije i tijekom liječenja haloperidolom trebaju se utvrditi svi mogući čimbenici rizika za VTE i poduzeti odgovarajuće preventivne mjere. Kod shizofrenije, terapijski odgovor na antipsihotične lijekove može biti odgođen. Nakon zaustavljanja antipsihotičnih lijekova, povratak simptoma osnovne bolesti možda neće biti očit tjednima ili mjesecima. Ako je depresija dominantan simptom, preporučuje se da se pripravak ne koristi kao monoterapija. Haloperidol se može koristiti s antidepresivima u uvjetima u kojima koegzistiraju depresija i psihoza. Pri liječenju maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja postoji rizik od prelaska s manije na depresiju. Važno je nadzirati pacijente zbog promjene faze u depresivnu fazu s povezanim rizicima, poput samoubilačkog ponašanja, kako bi se započelo odgovarajuće liječenje kada se takva promjena dogodi. Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika koji slabo metaboliziraju citokrom P450 2D6 i koji također primaju inhibitor CYP3A4. Sigurnost i djelotvornost otopine za injekcije u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: uznemirenost, nesanica, simptomi ekstrapiramidnog sindroma, hiperkinezija, glavobolja. Često: psihotični poremećaji, depresija, kasna diskinezija, akatizija, bradikinezija, diskinezija, distonija, hipokinezija, hipertonija, vrtoglavica, somnolencija, podrhtavanje mišića, paroksizmalno kompulzivno gledanje, poremećaji vida, hipotenzija (uključujući ortostatske), povraćanje, mučnina , zatvor, suha usta, salivacija, abnormalni test funkcije jetre, osip, zadržavanje mokraće, erektilna disfunkcija, debljanje, gubitak težine. Manje često: leukopenija, preosjetljivost, zbunjeno stanje, gubitak libida, smanjeni libido, nemir, napadaji, parkinsonizam, sedacija, nehotične kontrakcije mišića, zamagljen vid, tahikardija, dispneja, hepatitis, žutica, reakcija fotosenzibilnosti, urtikarija, pruritus, znojenje tortikolis, ukočenost mišića, grčevi mišića, ukočenost mišićno-koštanog sustava, amenoreja, galaktoreja, menstrualni bolovi, bolovi u dojkama, osjetljivost dojki, visoka temperatura, poremećaj hoda. Rijetko: hiperprolaktinemija, maligni neuroleptički sindrom, poremećena motorička funkcija, nistagmus, bronhospazam, trismus, tremor mišićnih snopova, obilne menstruacije, menstrualni poremećaji, spolna disfunkcija, produljeni QT interval na EKG-u. Nepoznato: pancitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, neutropenija, anafilaktička reakcija, sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona, hipoglikemija, nepokretnost, ukočenost mišića šiljaka, maskirano lice, torsade de pointes, ventrikularna tahikardija, ekstrasistole, laringegozni edem, laringegozni edem, laringegozni edem zatajenje jetre, kolestaza, angioedem, eksfoliativni dermatitis, leukocitoklastični vaskulitis, rabdomioliza, sindrom povlačenja novorođenčadi, priapizam, ginekomastija, iznenadna smrt, edem lica, hipotermija. Postoje izvještaji o zastoju srca antipsihotičnim lijekovima. Uz to, zabilježeni su slučajevi venske trombembolije, uključujući slučajeve plućne embolije i slučajeve duboke venske tromboze. Učestalost je nepoznata.

Trudnoća i dojenje

Poželjno je izbjegavati upotrebu tijekom trudnoće. Umjerena količina podataka o trudnicama (preko 400 dovršenih trudnoća) ne pokazuje malformacije ili fetotoksičnu / neonatalnu toksičnost s haloperidolom. Međutim, postoje izolirana izvješća o oštećenjima fetusa nakon primjene haloperidola, uglavnom u kombinaciji s drugim lijekovima. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Novorođenčad izložena antipsihoticima (uključujući haloperidol) u trećem tromjesečju trudnoće postoji rizik od neželjenih učinaka, uključujući ekstrapiramidne i / ili simptome odvikavanja, čija težina i trajanje mogu varirati postnatalno - neonatalno praćenje. Haloperidol se izlučuje u majčino mlijeko. Treba donijeti odluku hoće li se prekinuti dojenje ili prestati upotrebljavati pripravak uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije za majku. Plodnost. Haloperidol povećava razinu prolaktina. Hiperprolaktinemija može inhibirati lučenje gonadoliberina od strane hipotalamusa, što može rezultirati smanjenim lučenjem gonadotrofina od strane hipofize. To može inhibirati reproduktivnu aktivnost narušavanjem procesa steroidogeneze spolnih žlijezda kod muškaraca i žena.

Komentari

Preporučuje se postupno povlačenje lijeka. Lijek ima umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Može se javiti određeni stupanj somnolencije ili poremećaja koncentracije, posebno pri visokim dozama i na početku liječenja. Alkohol može pogoršati ove simptome. Pacijentima treba savjetovati da tijekom liječenja ne upravljaju vozilima ili strojevima dok ne budu zadovoljni kako reagiraju na liječenje.

Interakcije

Kontraindicirana je istodobna primjena s tvarima koje produljuju QTc interval, poput antiaritmika klase IA (npr. Disopiramid, kinidin), antiaritmika klase III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), nekim antidepresivima (npr. Citalopram , escitalopram), neki antibiotici (npr. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, telitromicin), drugi antipsihotici (npr. derivati ​​fenotiazina, sertindol, pimozid, ziprasidon), neki antifungici (npr. pentazidon) antimalarija (npr. halofantrin), određeni gastrointestinalni lijekovi (npr. dolasetron), određeni onkološki lijekovi (npr. toremifen, vandetanib), drugi lijekovi, npr. bepridil, metadon. Potreban je oprez kada se haloperidol koristi u kombinaciji s lijekovima koji utječu na ravnotežu elektrolita. Pripravci koji mogu povećati koncentraciju haloperidola u plazmi: inhibitori CYP3A4 kao što su alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakvinavir, verapamil, vorikonazol; Inhibitori CYP3A4 kao što su alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakvinavir, verapamil, vorikonazol; inhibitori i CYP3A4 i CYP2D6: fluoksetin, ritonavir; buspiron. Preporuča se praćenje bolesnika koji istodobno uzimaju haloperidol s takvim lijekovima radi utvrđivanja znakova i simptoma povećanih ili produljenih farmakoloških učinaka haloperidola, a ako je potrebno, preporučuje se smanjenje doze. Istodobna primjena s lijekovima koji snažno induciraju CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampicin, gospina trava) može postupno smanjivati ​​koncentraciju haloperidola u plazmi do te mjere da se njegova učinkovitost smanjuje. Tijekom kombinirane terapije s induktorima CYP3A4 preporučuje se praćenje bolesnika i po potrebi povećavanje doze haloperidola. Po povlačenju induktora CYP3A4, koncentracija haloperidola može se postupno povećavati, pa će stoga možda trebati smanjiti dozu. Haloperidol može povećati depresiju središnjeg živčanog sustava (CNS) uzrokovanu alkoholom ili lijekovima koji potiskuju CNS, uključujući tablete za spavanje, sedative ili jaka sredstva za ublažavanje boli. Također su zabilježeni povećani učinci na CNS kada se istodobno koriste s metildopom. Haloperidol se može suprotstaviti epinefrinu i drugim simpatomimetičkim agensima (npr. Stimulansima poput amfetamina) i može poništiti antihipertenzivne učinke adrenergičkih blokatora kao što je gvanetidin. Može smanjiti učinak levodope i drugih agonista dopamina, te inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva (npr. Imipramin, desipramin), povećavajući time njihovu koncentraciju u plazmi. U rijetkim slučajevima zabilježeni su sljedeći simptomi nakon istodobne primjene litija i haloperidola: encefalopatija, ekstrapiramidalni sindrom, tardivna diskinezija, neuroleptički maligni sindrom, akutni cerebralni sindrom i koma. Liječenje treba prekinuti ako se pojave ovi simptomi. Izvješteno je da je haloperidol antagonist antikoagulantnom lijeku fenindionu.

Cijena

Haloperidol WZF, cijena 100% PLN 24,2

Pripravak sadrži supstancu: Haloperidol