Haloperidol WZF 0,2%

1 tableta sadrži 1 mg ili 5 mg haloperidola. Tablica. sadrže laktozu. 1 ml (20 kapi) otopine sadrži 2 mg haloperidola. Otopina sadrži metilparahidroksibenzoat (E 218) i propil parahidroksibenzoat (E 216).

Akcijski

Neuroleptički lijek koji pripada skupini derivata butirofenona. Djeluje snažno antipsihotično i sedativno. Smanjuje anksioznost, agresivnost, psihomotornu agitaciju, sklonost halucinacijama i zabludama. Haloperidol je moćan antagonist središnjih i perifernih dopaminergičkih receptora. Ima antiholinergijska svojstva, a također se veže na opioidne receptore. Dobro se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dosežući Cmax u krvi 3-6 sati nakon primjene. Oko 92% veže se na proteine ​​plazme. Izlučuje se približno 40% urinom i 15% fekalijama. T0,5 je 12-37 h. Haloperidol prelazi krvno-moždanu barijeru.

Doziranje

Oralno. Odrasli. Liječenje shizofrenije i shizoafektivnih poremećaja: 2-10 mg / dan u jednoj dozi ili u 2 podijeljene doze. U bolesnika s prvom epizodom shizofrenije obično je učinkovita doza od 2 do 4 mg / dan, dok će pacijenti s više epizoda shizofrenije možda trebati doze do 10 mg / dan. Doza se može prilagoditi u intervalima od 1-7 dana. Pokazalo se da doze veće od 10 mg / dan u većine bolesnika nisu učinkovitije od nižih doza i mogu povećati učestalost ekstrapiramidnih simptoma. Kad se razmatra uporaba doza iznad 10 mg / dan, treba napraviti individualnu procjenu koristi i rizika. Maksimalna doza je 20 mg / dan, jer kod većih doza rizik nadilazi kliničku korist liječenja. Reljefno liječenje delirija nakon neuspjeha nefarmakološkog liječenja: 1-10 mg / dan u jednoj dozi ili u 2-3 podijeljene doze. Liječenje treba započeti s najnižom mogućom dozom, a ako agitacija potraje, prilagodite dozu u intervalima od 2-4 sata, do maksimalne doze od 10 mg / dan. Liječenje umjerenih do teških maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja: 2-10 mg / dan u jednoj dozi ili u dvije podijeljene doze. Doza se može prilagoditi u razmacima od 1-3 dana. Doze veće od 10 mg / dan nisu učinkovitije u većine bolesnika. Maksimalna doza je 15 mg / dan. Nastavak primjene pripravka treba procijeniti u ranoj fazi liječenja. Liječenje akutne psihomotorne agitacije tijekom psihotičnih poremećaja ili epizoda bipolarne manije: 5-10 mg, po potrebi se ponovno primjenjuje nakon 12 sati, ne prelazeći maksimalnu dozu od 20 mg / dan. Nastavak primjene lijeka treba procijeniti u ranoj fazi liječenja. Pri prelasku s intramuskularne injekcije haloperidola, započnite oralno doziranje konverzijom doze 1: 1, a zatim prilagodite dozu prema kliničkom odgovoru. Liječenje trajne agresije i psihotičnih simptoma u bolesnika s umjerenom do teškom demencijom kod Alzheimerove bolesti i vaskularne demencije kada nefarmakološko liječenje zakaže i pacijent predstavlja rizik za sebe ili druge: 0,5-5 mg / dan u dozi pojedinačno ili u 2 podijeljene doze. Doza se može prilagoditi u razmacima od 1-3 dana. Potreba za nastavkom liječenja trebala bi se potvrditi nakon ne više od 6 tjedana. Liječenje tikova, uključujući sindrom Gillesa de la Tourettea, u bolesnika sa značajnom disfunkcijom, nakon neuspjeha u edukacijskoj terapiji, psihoterapiji i drugom farmakološkom liječenju: 0,5-5 mg / dnevno, u jednoj dozi ili u 2 podijeljene doze. Doza se može prilagoditi u intervalima od 1-7 dana. Potrebu za nastavkom liječenja treba preispitati svakih 6 do 12 mjeseci. Liječenje blage do umjerene horeje kod Huntingtonove bolesti kada su drugi lijekovi neučinkoviti ili se ne podnose: 2-10 mg / dan u jednoj dozi ili u dvije podijeljene doze. Doza se može prilagoditi u razmacima od 1-3 dana. Ako su propisane pojedinačne doze haloperidola manje od 1 mg, treba koristiti otopinu Haloperidol WZF 0,2% oralne kapi. Ako propustite dozu, uzmite sljedeću dozu kao i obično. Ne uzimajte dvostruku dozu. Posebne skupine bolesnika. Preporuke za početnu dozu haloperidola u starijih osoba: liječenje trajne agresije i psihotičnih simptoma u bolesnika s umjerenom do teškom demencijom kod Alzheimerove bolesti i vaskularne demencije, kada nefarmakološko liječenje zakaže i kada pacijent predstavlja rizik za sebe ili druge - 0,5 mg / dan. Sve ostale indikacije - Polovica najniže preporučene doze za odrasle. Maksimalna doza u starijih osoba je 5 mg / dan.Doze veće od 5 mg / dan smiju se uzimati u obzir samo kod bolesnika koji su podnosili veće doze, a nakon ponovne procjene individualnog profila koristi i rizika za pojedinog pacijenta. Nema potrebe za prilagodbom doziranja kod primjene lijeka u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, međutim, treba biti oprezan. Međutim, pacijenti s teškim oštećenjem bubrega mogu zahtijevati nižu početnu dozu nakon čega slijedi nježnije titriranje doze u dužim intervalima nego u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Učinak oštećenja jetre na farmakokinetiku haloperidola nije procijenjen. Budući da se haloperidol intenzivno metabolizira u jetri, preporuča se prepoloviti početnu dozu, nakon čega slijedi nježnije titriranje doze u dužim intervalima nego u bolesnika s normalnom funkcijom jetre. Djeca i mladi. Liječenje shizofrenije u adolescenata u dobi od 13 do 17 godina, kada druga farmakoterapija nije učinkovita ili se ne podnosi: 0,5-3 mg / dan, u podijeljenim dozama (2 do 3 puta dnevno). Korištenje doza iznad 3 mg / dan zahtijeva individualnu procjenu profila koristi i rizika. Preporučena maksimalna doza je 5 mg / dan. Trajanje liječenja mora se odrediti pojedinačno za svakog pacijenta. Liječenje ustrajnog teškog agresivnog ponašanja u djece i adolescenata u dobi od 6 do 13 godina s autizmom ili sveprisutnim poremećajima u razvoju kada druga farmakoterapija nije učinkovita ili se ne podnosi: 0,5-3 mg / dan u djece u dobi od 6 do 11 godina i 0,5 do 5 mg / dan u adolescenata u dobi od 12 do 17 godina, u podijeljenim dozama (2 do 3 puta dnevno). Potrebu za nastavkom liječenja treba preispitati nakon 6 tjedana. Liječenje tikova, uključujući Gilles de la Touretteov sindrom, kod djece i adolescenata od 10 do 17 godina sa značajnim funkcionalnim oštećenjima, nakon neuspjeha u edukacijskoj terapiji, psihoterapiji i drugom farmakološkom liječenju: 0,5-3 mg / dan, u dozama podijeljeno (2 do 3 puta dnevno). Potrebu za nastavkom liječenja treba preispitati svakih 6 do 12 mjeseci. Način primjene. Da bi se olakšala primjena otopine, treba je miješati samo s vodom. Razrijeđenu otopinu treba uzeti odmah.

Indikacije

Odrasli u dobi od ≥18 godina. Liječenje shizofrenije i shizoafektivnih poremećaja. Hitno liječenje delirija nakon neuspjeha terapije lijekovima. Liječenje umjerenih do teških maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja. Liječenje akutne psihomotorne agitacije tijekom psihotičnih poremećaja ili u maničnim epizodama bipolarnog poremećaja. Liječenje trajne agresije i psihotičnih simptoma u bolesnika s umjerenom do teškom demencijom kod Alzheimerove bolesti i vaskularne demencije kada nefarmakološko liječenje zakaže i ako pacijent predstavlja rizik za sebe ili druge. Liječenje tikova, uključujući Gilles de la Touretteov sindrom, u bolesnika sa značajnom disfunkcijom nakon neuspjeha u edukacijskoj terapiji, psihoterapiji i drugom farmakološkom liječenju. Za liječenje blage do umjerene horeje kod Huntingtonove bolesti kada drugi tretmani nisu uspjeli ili se ne podnose. Djeca i mladi. Liječenje shizofrenije u adolescenata u dobi od 13 do 17 godina kada druga farmakoterapija nije učinkovita ili se ne podnosi. Liječenje upornog teškog agresivnog ponašanja u djece i adolescenata u dobi od 6-17 godina s autizmom ili sveprisutnim poremećajima u razvoju kada druga farmakoterapija nije učinkovita ili se ne podnosi. Liječenje tikova, uključujući Gilles de la Touretteov sindrom, kod djece i adolescenata u dobi od 10 do 17 godina sa značajnim funkcionalnim poremećajima, nakon neuspjeha u edukacijskoj terapiji, psihoterapiji i drugom farmakološkom liječenju.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Koma. Depresija CNS-a. Parkinsonova bolest. Demencija s Lewyjevim tijelima. Progresivna supranuklearna paraliza. Poznat po produljenju QTc ili kongenitalnom sindromu dugog QT. Nedavni akutni infarkt miokarda. Dekompenzirano zatajenje srca. Povijest ventrikularnih aritmija ili torsade de pointes. Neispravljena hipokalemija. Primjena drugih lijekova koji produljuju QT interval.

Mjere predostrožnosti

Oprezno primjenjivati ​​u starijih bolesnika s psihozom povezanom s demencijom zbog povećanog rizika od smrti. Zabilježeni su slučajevi produljenja QTc i / ili ventrikularne aritmije u rijetkim slučajevima iznenadne smrti uz uporabu haloperidola. Rizik od takvih događaja povećava se s visokim dozama, visokim koncentracijama u plazmi i kod predisponiranih bolesnika ili nakon parenteralne, osobito intravenske primjene. Potreban je oprez u bolesnika s bradikardijom, srčanom bolešću, obiteljskom anamnezom produljenja QTc ili koji imaju povijest ili trenutnu povijest zlouporabe alkohola. Također je potreban oprez kod bolesnika kod kojih koncentracija haloperidola u plazmi može postati visoka. Prije početka liječenja preporučuje se EKG. Dok je na terapiji, kod svakog pacijenta treba razmotriti potrebu za EKG-om za produljenje QTc ili ventrikularne aritmije. Ako se tijekom liječenja QT interval produlji, preporučuje se smanjenje doze, ali ako QTc interval prelazi 500 ms, haloperidol treba prekinuti. Poremećaji elektrolita poput hipokalijemije i hipomagnezijemije povećavaju rizik od ventrikularnih aritmija i treba ih ispraviti prije početka liječenja. Stoga se preporučuje ispitivanje elektrolita prije početka liječenja i povremeni nadzor tijekom liječenja. Također su zabilježeni slučajevi tahikardije i hipotenzije (uključujući ortostatsku hipotenziju), te se savjetuje oprez kod primjene haloperidola pacijentima sa simptomima hipotenzije ili ortostatske hipotenzije. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za moždani udar. Ako se razvije maligni neuroleptički sindrom, primjenu antipsihotika treba odmah prekinuti i uspostaviti odgovarajuće simptomatsko liječenje te pažljivo pratiti pacijenta. Haloperidol treba prekinuti u prisutnosti znakova ili simptoma kasne diskinezije. Mogu se pojaviti simptomi ekstrapiramidnog sindroma (npr. Tremor, hipertonija, hipersalivacija, usporeni pokreti, akatizija, akutna distonija). Povećanje doze može pogoršati simptome akatizije. Muškarci i mlađi ljudi izloženi su većem riziku od distonije. Akutna distonija može zahtijevati prekid pripravka. Ako je istodobna primjena antiparkinzonskih lijekova neophodna, mogu se nastaviti nakon povlačenja haloperidola ako je njihovo uklanjanje brže od haloperidola, kako bi se izbjegao početak ili pogoršanje EPS-a. Treba imati na umu da se intraokularni tlak može povećati u slučaju istodobne primjene antikolinergika, uključujući lijekove koji se koriste u parkinsonizmu, s haloperidolom. Potreban je oprez kod bolesnika s epilepsijom i kod onih koji su skloni napadima (npr. Odvikavanje od alkohola i oštećenje mozga). Preporučuje se prilagodba doze i oprez kod primjene lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Tiroksin može povećati toksične učinke haloperidola. Kod osoba s hipertireozom antipsihotike treba primjenjivati ​​samo s oprezom, dok se uvijek koristi liječenje za održavanje normalne funkcije štitnjače. Endokrini učinci antipsihotika uključuju hiperprolaktinemiju. Potreban je oprez u bolesnika s hiperprolaktinemijom, bolesnika s anamnezom tumora ovisnih o prolaktinu ili karcinomom dojke u anamnezi. Zabilježeni su slučajevi venske trombembolije (VTE) povezani s primjenom antipsihotika. Kako se kod pacijenata koji primaju antipsihotike često javljaju stečeni faktori rizika za VTE, prije i tijekom liječenja haloperidolom trebaju se utvrditi svi mogući čimbenici rizika za VTE i poduzeti odgovarajuće preventivne mjere. Kod shizofrenije, terapijski odgovor na antipsihotične lijekove može biti odgođen. Nakon zaustavljanja antipsihotičnih lijekova, povratak simptoma osnovne bolesti možda neće biti očit tjednima ili mjesecima. Ako je depresija dominantan simptom, preporučuje se da se pripravak ne koristi kao monoterapija. Haloperidol se može koristiti s antidepresivima u uvjetima u kojima koegzistiraju depresija i psihoza. Pri liječenju maničnih epizoda kod bipolarnog poremećaja postoji rizik od prelaska s manije na depresiju. Važno je nadzirati pacijente zbog promjene faze u depresivnu fazu s povezanim rizicima, poput samoubilačkog ponašanja, kako bi se započelo odgovarajuće liječenje kada se takva promjena dogodi. Lijek treba koristiti s oprezom u bolesnika koji slabo metaboliziraju citokrom P450 2D6 i koji također primaju inhibitor CYP3A4. Dostupni podaci o sigurnosti kod djece i adolescenata ukazuju na rizik od razvoja ekstrapiramidnih simptoma, uključujući kasnu diskineziju i sedaciju. Dostupni su ograničeni podaci o sigurnosti dugotrajnog liječenja djece. Zbog sadržaja laktoze, tablete se ne smiju koristiti u bolesnika s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze. Otopina sadrži metilparahidroksibenzoat (E 218) i propil parahidroksibenzoat (E 216) - mogu izazvati alergijske reakcije (moguće odgođene reakcije).

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: uznemirenost, nesanica, simptomi ekstrapiramidnog sindroma, hiperkinezija, glavobolja. Često: psihotični poremećaji, depresija, kasna diskinezija, akatizija, bradikinezija, diskinezija, distonija, hipokinezija, hipertonija, vrtoglavica, somnolencija, podrhtavanje mišića, paroksizmalno kompulzivno gledanje, poremećaji vida, hipotenzija (uključujući ortostatske), povraćanje, mučnina , zatvor, suha usta, salivacija, abnormalni test funkcije jetre, osip, zadržavanje mokraće, erektilna disfunkcija, debljanje, gubitak težine. Manje često: leukopenija, preosjetljivost, zbunjeno stanje, gubitak libida, smanjeni libido, nemir, napadaji, parkinsonizam, sedacija, nehotične kontrakcije mišića, zamagljen vid, tahikardija, dispneja, hepatitis, žutica, reakcija fotosenzibilnosti, urtikarija, pruritus, znojenje tortikolis, ukočenost mišića, grčevi mišića, ukočenost mišićno-koštanog sustava, amenoreja, galaktoreja, menstrualni bolovi, bolovi u dojkama, osjetljivost dojki, visoka temperatura, poremećaj hoda. Rijetko: hiperprolaktinemija, maligni neuroleptički sindrom, poremećena motorička funkcija, nistagmus, bronhospazam, trismus, tremor mišićnih snopova, obilne menstruacije, menstrualni poremećaji, spolna disfunkcija, produljeni QT interval na EKG-u. Nepoznato: pancitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, neutropenija, anafilaktička reakcija, sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona, hipoglikemija, nepokretnost, ukočenost mišića šiljaka, maskirano lice, torsade de pointes, ventrikularna tahikardija, ekstrasistole, laringegozni edem, laringegozni edem, laringegozni edem zatajenje jetre, kolestaza, angioedem, eksfoliativni dermatitis, leukocitoklastični vaskulitis, rabdomioliza, sindrom povlačenja novorođenčadi, priapizam, ginekomastija, iznenadna smrt, edem lica, hipotermija. Postoje izvještaji o zastoju srca antipsihotičnim lijekovima. Uz to, zabilježeni su slučajevi venske trombembolije, uključujući slučajeve plućne embolije i slučajeve duboke venske tromboze. Učestalost je nepoznata.

Trudnoća i dojenje

Poželjno je izbjegavati upotrebu tijekom trudnoće. Umjerena količina podataka o trudnicama (preko 400 dovršenih trudnoća) ne pokazuje malformacije ili fetotoksičnu / neonatalnu toksičnost s haloperidolom. Međutim, postoje izolirana izvješća o oštećenjima fetusa nakon primjene haloperidola, uglavnom u kombinaciji s drugim lijekovima. Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost. Novorođenčad izložena antipsihoticima (uključujući haloperidol) u trećem tromjesečju trudnoće postoji rizik od neželjenih učinaka, uključujući ekstrapiramidne i / ili simptome odvikavanja, čija težina i trajanje mogu varirati postnatalno - neonatalno praćenje. Haloperidol se izlučuje u majčino mlijeko. Treba donijeti odluku hoće li se prekinuti dojenje ili prestati upotrebljavati pripravak uzimajući u obzir korist dojenja za dijete i korist terapije za majku. Plodnost. Haloperidol povećava razinu prolaktina. Hiperprolaktinemija može inhibirati lučenje gonadoliberina od strane hipotalamusa, što može rezultirati smanjenim lučenjem gonadotrofina od strane hipofize. To može inhibirati reproduktivnu aktivnost narušavanjem procesa steroidogeneze spolnih žlijezda kod muškaraca i žena.

Komentari

Preporučuje se postupno povlačenje lijeka. Lijek ima umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Može se javiti određeni stupanj somnolencije ili poremećaja koncentracije, posebno pri visokim dozama i na početku liječenja. Alkohol može pogoršati ove simptome. Pacijentima treba savjetovati da tijekom liječenja ne upravljaju vozilima ili strojevima dok ne budu zadovoljni kako reagiraju na liječenje.

Interakcije

Kontraindicirana je istodobna primjena s tvarima koje produljuju QTc interval, poput antiaritmika klase IA (npr. Disopiramid, kinidin), antiaritmika klase III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol), nekim antidepresivima (npr. Citalopram , escitalopram), neki antibiotici (npr. azitromicin, klaritromicin, eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, telitromicin), drugi antipsihotici (npr. derivati ​​fenotiazina, sertindol, pimozid, ziprasidon), neki antifungici (npr. pentazidon) antimalarija (npr. halofantrin), određeni gastrointestinalni lijekovi (npr. dolasetron), određeni onkološki lijekovi (npr. toremifen, vandetanib), drugi lijekovi, npr. bepridil, metadon. Potreban je oprez kada se haloperidol koristi u kombinaciji s lijekovima koji utječu na ravnotežu elektrolita. Pripravci koji mogu povećati koncentraciju haloperidola u plazmi: inhibitori CYP3A4 kao što su alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakvinavir, verapamil, vorikonazol; Inhibitori CYP3A4 kao što su alprazolam, fluvoksamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, nefazodon, posakonazol, sakvinavir, verapamil, vorikonazol; inhibitori i CYP3A4 i CYP2D6: fluoksetin, ritonavir; buspiron.Preporuča se praćenje bolesnika koji istodobno uzimaju haloperidol s takvim lijekovima radi utvrđivanja znakova i simptoma povećanih ili produljenih farmakoloških učinaka haloperidola, a ako je potrebno, preporučuje se smanjenje doze. Istodobna primjena s lijekovima koji snažno induciraju CYP3A4 (karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampicin, gospina trava) može postupno smanjivati ​​koncentraciju haloperidola u plazmi do te mjere da se njegova učinkovitost smanjuje. Tijekom kombinirane terapije s induktorima CYP3A4 preporučuje se praćenje bolesnika i po potrebi povećavanje doze haloperidola. Po povlačenju induktora CYP3A4, koncentracija haloperidola može se postupno povećavati, pa će stoga možda trebati smanjiti dozu. Haloperidol može povećati depresiju središnjeg živčanog sustava (CNS) uzrokovanu alkoholom ili lijekovima koji potiskuju CNS, uključujući tablete za spavanje, sedative ili jaka sredstva za ublažavanje boli. Također su zabilježeni povećani učinci na CNS kada se istodobno koriste s metildopom. Haloperidol se može suprotstaviti epinefrinu i drugim simpatomimetičkim agensima (npr. Stimulansima poput amfetamina) i može poništiti antihipertenzivne učinke adrenergičkih blokatora kao što je gvanetidin. Može smanjiti učinak levodope i drugih agonista dopamina, te inhibirati metabolizam tricikličkih antidepresiva (npr. Imipramin, desipramin), povećavajući time njihovu koncentraciju u plazmi. U rijetkim slučajevima zabilježeni su sljedeći simptomi nakon istodobne primjene litija i haloperidola: encefalopatija, ekstrapiramidalni sindrom, tardivna diskinezija, neuroleptički maligni sindrom, akutni cerebralni sindrom i koma. Liječenje treba prekinuti ako se pojave ovi simptomi. Izvješteno je da je haloperidol antagonist antikoagulantnom lijeku fenindionu.

Cijena

Haloperidol WZF 0,2%, cijena 100% PLN 5,82

Pripravak sadrži supstancu: Haloperidol