Gabagamma

1 kapsula sadrži 100 mg, 300 mg ili 400 mg gabapentina. Kape. sadrže laktozu.

Akcijski

Antiepileptički lijek. Gabapentin se s velikim afinitetom veže na α-2-δ (alfa-2-delta) podjedinicu potencijalno povezanih kalcijevih kanala i vjeruje se da vezanje na pod-jedinicu α-2-δ može utjecati na antikonvulzivno djelovanje lijeka. Opsežna skupina probirnih testova sugerira da gabapentin djeluje samo na α-2-δ. Nema afiniteta prema GABA-A ili GABA-B receptorima i ne mijenja metabolizam GABA. Ne veže se za druge neurotransmiterske receptore u mozgu i ne stupa u interakciju s natrijevim kanalima. Također se vjeruje da specifično vezanje gabapentina na α-2-δ podjedinicu rezultira nekoliko različitih učinaka koji mogu objasniti njegovo analgetsko djelovanje. Analgetička aktivnost gabapentina može utjecati na leđnu moždinu, kao i na viša središta mozga, interakcijom sa silaznim putovima inhibicije boli. Nakon oralne primjene, gabapentin doseže Cmax nakon 2-3 sata. Bioraspoloživost lijeka ima tendenciju smanjenja s povećanjem doze. Apsolutna bioraspoloživost kapsule od 300 mg je približno 60%. Nije utvrđeno da hrana, uključujući prehranu bogatu mastima, ima klinički značajan učinak na farmakokinetiku gabapentina. Gabapentin se ne veže na proteine ​​plazme i ne metabolizira. Iz tijela se bubrezima izlučuje samo nepromijenjen. T0,5 u fazi eliminacije u prosjeku iznosi 5-7 sati.

Doziranje

Oralno. Epilepsija. Nije potrebno pratiti razine gabapentina u krvi kako bi se optimiziralo liječenje. Gabapentin se može koristiti u kombinaciji s drugim antikonvulzivima bez straha od promjena u razini samog gabapentina u krvi ili razine drugih antiepileptika. Odrasli i adolescenti ≥12 godina. Raspon učinkovite doze bio je 900-3600 mg / dan. Raspored titracije doze: 1. dan - 300 mg jednom dnevno, 2. dan - 300 mg dva puta dnevno, 3. dan - 300 mg 3 puta dnevno. Alternativno, 1. dana može se primijeniti 900 mg u 3 podijeljene doze, a zatim se, ovisno o pacijentovom odgovoru i podnošljivosti, doza može povećati za 300 mg / dan svaka 2-3 dana, do maksimalne doze od 3600 mg / dan. U nekih bolesnika dozu će možda trebati sporije povećavati. Minimalno vrijeme za postizanje doze od 1800 mg / dan je 1 tjedan, za dozu od 2400 mg / dan - ukupno 2 tjedna, a za dosezanje doze od 3600 mg / dan - ukupno 3 tjedna. Doze do 4800 mg / dan dobro su se podnosile u dugotrajnim otvorenim ispitivanjima. Klinička ispitivanja. Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u 3 pojedinačne doze, maksimalni vremenski interval između doza ne smije biti duži od 12 sati kako bi se spriječili probojni napadi. Djeca ≥ 6 godina: početna doza je 10-15 mg / kg / dan. Učinkovita doza postiže se postupnim povećanjem doze tijekom razdoblja od oko 3 dana i iznosi 24-35 mg / kg tjelesne težine / dan. Doze do 50 mg / kg / dan dobro su se podnosile u dugotrajnom kliničkom ispitivanju. Ukupnu dnevnu dozu treba podijeliti u 3 pojedinačne doze, maksimalni interval između doza ne smije biti duži od 12 sati Periferna neuropatska bol. Odrasli. Raspored titracije doze: 1. dan - 300 mg jednom dnevno, 2. dan - 300 mg dva puta dnevno, 3. dan - 300 mg 3 puta dnevno. Alternativno, 1. dana može se primijeniti 900 mg u 3 podijeljene doze, a zatim se, ovisno o pacijentovom odgovoru i podnošljivosti, doza može povećati za 300 mg / dan svaka 2-3 dana, do maksimalne doze od 3600 mg / dan. U nekih bolesnika dozu će možda trebati sporije povećavati. Minimalno vrijeme za postizanje doze od 1800 mg / dan je 1 tjedan, za dozu od 2400 mg / dan - ukupno 2 tjedna, a za dozu od 3600 mg / dan - ukupno 3 tjedna. Ako je primjena pripravka potrebna dulje od 5 mjeseci, treba izvršiti procjenu. kliničko stanje pacijenta i potreba za daljnjim liječenjem. Posebne skupine bolesnika. Pacijenti u lošem općem stanju, tj. Niske tjelesne težine, pacijenti s transplantacijom itd.: Dozu treba povećavati sporije, primjenom nižih doza ili produljivanjem intervala između uzastopnih povećanja dnevne doze. Stariji bolesnici: prilagodba doze može biti potrebna zbog pogoršanja bubrežne funkcije. Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom: CCr ≥80 ml / min - 900-3600 mg / dan; 50-79 ml / min - 600-1800 mg / dan; 30-49 ml / min - 300-900 mg / dan; 15-29 ml / min - 150-600 mg / dan (davati 300 mg svaki drugi dan); Pacijenti na hemodijalizi: Za bolesnike sa anurijom na hemodijalizi koji nikada prije nisu primali gabapentin, preporučuje se doza od 300-400 mg, nakon čega slijedi 200-300 mg gabapentina nakon svaka 4 sata hemodijalize. Gabapentin se ne smije primjenjivati ​​u danima između seansi hemodijalize. U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom na hemodijalizi, doza održavanja treba temeljiti na klirensu kreatinina. Uz dozu održavanja, preporučuje se primijeniti 200-300 mg nakon svaka 4 sata hemodijalize. Način darivanja. Lijek se može uzimati bez obzira na obroke, progutati cijelu s čašom vode.

Indikacije

Epilepsija. Pomoćno liječenje djelomičnih i sekundarnih generaliziranih napadaja u odraslih i djece ≥ 6 godina. Monoterapija djelomičnih i sekundarnih generaliziranih napadaja u odraslih i adolescenata ≥12 godina. Periferna neuropatska bol. Liječenje periferne neuropatske boli, npr. Bolne dijabetičke neuropatije i postherpetičke neuralgije u odraslih.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.

Mjere predostrožnosti

Iako nema dokaza o ponovnim napadima nakon primjene gabapentina, nagli ukidanje antikonvulzivnih lijekova u epileptičnih bolesnika može potaknuti epileptični status. Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova, neki pacijenti mogu doživjeti povećanje učestalosti napadaja ili razvoj novih vrsta napadaja tijekom uzimanja gabapentina. Kao i kod ostalih AED-ova, pokušaji ukidanja dodatnih AED-a kod bolesnika koji su otporni na terapiju i koriste više od jednog AED-a za postizanje monoterapije gabapentinom imaju nisku stopu uspjeha. Gabapentin se ne smatra učinkovitim u liječenju primarno generaliziranih napadaja kao što su napadaji odsutnosti i može pogoršati ove simptome kod nekih bolesnika - stoga, u bolesnika s miješanim napadajima, uključujući izostanke, gabapentin treba koristiti s oprezom. Primjena gabapentina povezana je s vrtoglavicom i somnolencijom, što može povećati rizik od slučajnih ozljeda (pada) kod starijih osoba, a pacijente treba upozoriti na odgovarajući oprez. Primjena gabapentina povezana je s pojavom ozbiljne respiratorne depresije - potreban je oprez kod primjene lijeka u bolesnika s oslabljenom respiratornom funkcijom, respiratornom bolešću ili neurološkom bolešću, oštećenom bubrežnom funkcijom, istodobnom primjenom depresija CNS-a (uključujući opioide) i starijih osoba ( možda će biti potrebno prilagođavanje doze). Treba pažljivo analizirati bilo kakvu prošlu zlouporabu lijekova od strane pacijenta i pratiti je zbog mogućih simptoma zlouporabe gabapentina. Pacijente koji se liječe gabapentinom treba pažljivo nadzirati zbog pojave samoubilačkih ideja i ponašanja; razmislite o odgovarajućem liječenju ako je potrebno. Učinci dugotrajne (> 36 tjedana) primjene gabapentina na učenje, inteligenciju i razvoj kod djece i adolescenata nisu dovoljno proučeni, stoga bi se koristi dugotrajne terapije trebale mjeriti s potencijalnim rizicima. Sustavna ispitivanja nisu provedena na bolesnicima starijim od 65 godina. Liječenje treba prekinuti u slučaju akutnog pankreatitisa; simptomi anafilaksije; prvi simptomi ozbiljnih, po život opasnih sistemskih reakcija preosjetljivosti, poput vrućice, limfadenopatije (sa ili bez osipa). Zbog sadržaja laktoze, lijek se ne smije koristiti u bolesnika s nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: virusna infekcija, somnolencija, vrtoglavica, ataksija, umor, pireksija.Često: upala pluća, infekcija respiratornog trakta, infekcija mokraćnog sustava, infekcija, otitis media, leukopenija, anoreksija, povećani apetit, neprijateljstvo, zbunjenost, emocionalna labilnost, depresija, anksioznost, nervoza, abnormalno razmišljanje, napadaji, hiperkinezija, poremećaj govora, amnezija , tremor, nesanica, glavobolja, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, hipoestezije), abnormalna koordinacija, nistagmus, povećani, smanjeni ili odsutni refleksi, poremećaji vida (uključujući ambliopiju, diplopiju), vrtoglavica, hipertenzija, proširena vaskulitis, dispneja, bronhitis, faringitis, kašalj, rinitis, povraćanje, mučnina, poremećaj zuba, gingivitis, proljev, bolovi u trbuhu, probavne smetnje, zatvor, suhoća usta i grla, nadimanje, oticanje lica, purpura, osip, svrbež, akne, bolovi u zglobovima, bolovi u mišićima, leđima, trzanje mišića, impotencija, periferni edem, abnormalni hod, osa oticanje, bol, malaksalost, sindrom gripe, nizak broj leukocita u krvi, debljanje, slučajne ozljede, prijelomi, ogrebotine kože. Manje često: alergijske reakcije (npr. Urtikarija), hiperglikemija (češće se viđa kod dijabetičara), agitacija, hipokinezija, mentalni poremećaj, lupanje srca, generalizirani edem, povećani AST, ALT, povećani bilirubin, padovi. Rijetko: hipoglikemija (češće se viđa kod dijabetičara), gubitak svijesti, depresija disanja. Nepoznato: trombocitopenija, sindrom preosjetljivosti, sistemske reakcije s različitim simptomima (uključujući vrućicu, osip, hepatitis, limfadenopatiju, eozinofiliju i ponekad druge simptome), anafilaktičke reakcije, hiponatremija, halucinacije, poremećaji kretanja (npr. Koreoatetoza, diskinezija, distonija), tinitus, pankreatitis, hepatitis, žutica, Stevens-Johnsonov sindrom, angioedem, multiformni eritem, alopecija, osip od lijeka s eozinofilijom i sistemskim simptomima (DRESS), rabdomioliza, mioklonus, akutno zatajenje bubrega, urinarna inkontinencija, hipertrofija dojke, ginekomastija, seksualna disfunkcija (uključujući promjene u libidu, poremećaji ejakulacije i nedostatak orgazma), simptomi odvikavanja (uglavnom anksioznost, nesanica, mučnina, bol, znojenje), bol u prsima, iznenadna neobjašnjiva smrt (veza nije dokazana) s gabapentinom), povećanje razine CK u krvi. Tijekom liječenja gabapentinom zabilježen je akutni pankreatitis, međutim uzročna povezanost s gabapentinom nije jasna. U bolesnika liječenih završnom fazom zatajenja bubrega na hemodijalizi, zabilježena je miopatija s povišenom razinom CK. Respiratorne infekcije, otitis media, napadaji i bronhitis zabilježeni su samo u kliničkim ispitivanjima na djeci; osim toga, u tim su se studijama često primijetili agresivno ponašanje i hiperkinezija.

Trudnoća i dojenje

U beba majki koje uzimaju antiepileptičke lijekove, rizik od urođenih mana 2-3 je puta veći. Uzimanje nekoliko AED-a istodobno može biti povezano s većim rizikom od urođenih malformacija, pa se stoga preporučuje monoterapija kad god je to moguće. U žena reproduktivne dobi prilikom planiranja trudnoće treba razmotriti potrebu za antiepileptičkim liječenjem. Liječenje epilepsije ne smije se naglo prekinuti, jer to može izazvati prodore napadaja koji mogu imati ozbiljne posljedice i za majku i za bebu. Nema primjerenih podataka o primjeni gabapentina u trudnica. Gabapentin se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist za majku očito ne premašuje potencijalni rizik za fetus. Gabapentin se izlučuje u majčino mlijeko. Učinci gabapentina na novorođenčad i dojenčad koja su dojena nisu poznati - treba biti oprezan; gabapentin se smije koristiti tijekom dojenja samo kada koristi očito premašuju rizike. U studijama na životinjama, lijek nije utjecao na plodnost.

Komentari

Lijek može uzrokovati somnolenciju, vrtoglavicu ili druge simptome CNS-a, što može smanjiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima, posebno na početku liječenja ili kada se poveća doza. Polukvantitativnim testom mjerenja ukupne bjelančevine u mokraći mogu se dobiti lažno pozitivni rezultati; preporuča se verificirati pozitivan rezultat test trake metodama koje se temelje na drugim analitičkim principima, npr. biuretskom metodom, metodama turbidimetrije ili vezanja bojila ili odmah odrediti ovaj parametar drugom metodom.

Interakcije

Kada se koriste u kombinaciji s opioidima, pacijente treba pažljivo nadzirati zbog simptoma depresije CNS-a, poput somnolencije, sedacije i respiratorne depresije. Morfij može povećati razinu gabapentina - dozu gabapentina ili opioida treba smanjiti u skladu s tim. Nije bilo klinički značajnih interakcija gabapentina s fenobarbitalom, fenitoinom, valproičnom kiselinom, karbamazepinom, oralnim kontraceptivima koji sadrže noretidron i / ili etinilestradiol, probenecid ili cimetidin. Antacidi aluminija i magnezija smanjuju bioraspoloživost gabapentina na 24% - preporučuje se uzimanje gabapentina najmanje 2 sata nakon uzimanja antacida.

Cijena

Gabagamma, cijena 100% PLN 17,83

Pripravak sadrži tvar: Gabapentin