Pritisnite

Akcijski

Mukolitički lijek. Acetilcistein je derivat aminokiseline cistein. Djeluje sekretolitički (ukapljuje sekrete), što olakšava izlučivanje sekreta iz respiratornog trakta. Cijepa disulfidne veze u mukopolisaharidnim lancima i uzrokuje depolimerizaciju DNA lanaca (u gnojnoj sluzi).Kao rezultat ovog djelovanja smanjuje se viskoznost sluzi. Alternativni mehanizam djelovanja acetilcisteina proizlazi iz sposobnosti reaktivnih sulfhidrilnih skupina (SH) da vežu slobodne radikale i detoksiciraju ih. Uz to, acetilcistein sudjeluje u povećanju sinteze glutationa, tvari neophodne za detoksikaciju štetnih čimbenika. Acetilcistein se gotovo u potpunosti apsorbira, posebno kada se daje u obliku otopine. Crijevna apsorpcija acetilcisteina je brza. Cmax se javlja nakon 60 minuta. Acetilcistein prolazi kroz djelomičnu deacetilaciju u crijevnoj sluznici i brzu metaboličku transformaciju nakon prvog prolaska kroz jetru. Apsolutna bioraspoloživost je 8-12% nakon doza od 200-1200 mg. Acetilcistein brzo reagira s drugim serumskim tiolnim spojevima, poput cisteina, glutationa i acetilcisteina, dajući acetilcisteinocistein, acetilcisteinoglutation, odnosno diacetilcistein. Nakon apsorpcije acetilcisteina u gastrointestinalnom traktu, on se deacetilira u jetri. Vjeruje se da je rezultirajući spoj, cistein, aktivni metabolit. Nakon ove faze, metaboličke promjene acetilcisteina iste su kao i u cisteina. 20-30% primijenjene doze acetilcisteina izlučuje se urinom.

Doziranje

Oralno. Odrasli: 1 tableta pjenušava jednom dnevno. Ne koristite lijek dulje od 5 dana bez preporuke liječnika. Koristite najkasnije 4 sata prije spavanja zbog mogućnosti da u bronhima ostanu tanki sekret. Tijekom liječenja preporučuje se piti više tekućine. Šumeću tabletu treba otopiti u 1/2 čaše vode i popiti odmah nakon otapanja.

Mjere predostrožnosti

Pacijenti s bronhijalnom astmom moraju se pažljivo nadzirati tijekom liječenja acetilcisteinom zbog mogućnosti bronhospazma. Ako se pojavi ovaj simptom, potrebno je odmah prekinuti primjenu acetilcisteina. U starijih bolesnika ili bolesnika s respiratornom insuficijencijom, potreban je poseban oprez zbog smanjene sposobnosti iskašljavanja. U bolesnika s problemima iskašljavanja treba primijeniti dodatnu respiratornu fizikalnu terapiju (npr. Pozicijsku drenažu). Zbog količine djelatne tvari, pripravak se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Preporuča se oprez kod primjene lijeka u bolesnika s anamnezom čira na želucu ili dvanaesniku, posebno ako se istodobno uzimaju i drugi lijekovi za koje je poznato da iritiraju želučanu sluznicu. Zbog rizika od ozbiljnih kožnih reakcija, ako se pojave promjene na koži ili sluznici, primjenu acetilcisteina treba zaustaviti i odmah se obratiti liječniku. Potreban je oprez u bolesnika s intolerancijom na histamin i izbjegavati dugotrajnu primjenu acetilcisteina u njima, jer acetilcistein utječe na metabolizam histamina i može uzrokovati simptome netolerancije (npr. Glavobolja, rinitis, pruritus). Ako je nužna istodobna primjena acetilcisteina i oralnih antibiotika, ove lijekove treba uzimati u razmaku od najmanje 2 sata. Lijek sadrži 183,4 mg natrija po dozi, što treba uzeti u obzir kod bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i kod bolesnika na kontroliranoj natrijevoj prehrani . Pripravak sadrži aspartam, izvor fenilalanina, koji može biti štetan za bolesnike s fenilketonurijom. Pripravak sadrži izomalt koji se u tijelu hidrolizira u glukozu, manitol i sorbitol - bolesnici s malapsorpcijom glukoze i galaktoze ne bi trebali uzimati pripravak. Ne koristiti u bolesnika s rijetkom nasljednom intolerancijom na fruktozu.

Nepoželjna aktivnost

Manje često: stomatitis, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, mučnina, glavobolja, šum u ušima, reakcije preosjetljivosti, tahikardija, urtikarija, osip, angioedem, pruritus, pireksija, hipotenzija. Rijetko: dispepsija, bronhospazam, dispneja. Vrlo rijetko: anafilaktički šok, anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije, krvarenje. Nepoznato: oticanje lica. Bilo je vrlo rijetkih izvještaja o ozbiljnim kožnim reakcijama, uključujući Stevens-Johnsonov sindrom i Lyellov sindrom nakon primjene acetilcisteina. U većini slučajeva najmanje je jedan drugi lijek najvjerojatnije sudjelovao u izazivanju lezija kože i sluznica. Smanjena agregacija trombocita u prisutnosti acetilcisteina uočena je u raznim studijama, ali klinička važnost ovog nalaza trenutno se ne može utvrditi.

Interakcije

Antitusični lijekovi ne smiju se primjenjivati u kombinaciji s acetilcisteinom, jer slabljenje refleksa kašlja može dovesti do zadržavanja bronhijalnih sekreta. Aktivni ugljen može smanjiti učinak acetilcisteina. Postojeća izvješća o inaktivaciji antibiotika acetilcisteinom i drugim mukolitičkim lijekovima odnose se samo na in vitro eksperimente u kojima su se spomenute tvari izravno miješale. Međutim, iz sigurnosnih razloga acetilcistein i oralno primijenjeni antibiotici trebaju se davati odvojeno, u razmaku od najmanje 2 sata. Opisane in vitro nekompatibilnosti posebno su se odnosile na polusintetske peniciline, tetracikline, cefalosporine i aminoglikozide. Pokazalo se da acetilcistein nije kompatibilan s antibioticima kao što su amoksicilin, doksiciklin, eritromicin, tiamfenikol i cefuroksim. Acetilcistein povećava prodor cefuroksima u bronhijalni sekret. Istodobna primjena acetilcisteina i nitroglicerina ili drugih nitrata može dovesti do povećanja njihovih vazodilatacijskih učinaka i inhibicije agregacije trombocita. Ako je potrebno istodobno liječenje acetilcisteinom i nitroglicerinom, bolesnika treba nadzirati zbog ozbiljne hipotenzije.