Barbiturati se koriste i kao antikonvulzivi i koriste se za opijanje ili za izvršenje ... smrtne kazne. U prošlosti su se barbiturati prilično često koristili u medicini, sada se njihova uloga u medicinskom svijetu znatno smanjila. To je bilo zbog rizika povezanih s njihovom uporabom barbiturata - oni uključuju rizik od ovisnosti o tim lijekovima i činjenica da se predoziranje može vrlo lako dogoditi njihovom primjenom.
Sadržaj
- Barbiturati: Primjena u medicini
- Barbiturati: nemedicinska upotreba
- Barbiturati: Mehanizam djelovanja
- Barbiturati: primjeri
- Barbiturati: interakcije i mjere opreza
- Barbiturati: nuspojave
- Barbiturati: ovisnost i predoziranje
- Barbiturati i trudnoća i dojenje
Barbiturati, odnosno barbiturna kiselina, prvi je put sintetizirao 1864. godine u Njemačkoj kemičar Adolf von Baeyer.
Otkriće prvog pripravka barbiturata povezano je s nekim zanimljivostima - postoji barem nekoliko teorija zašto je spoj koji je otkrio Baeyer nazvan barbiturna kiselina. Jedna od njih je činjenica da je učenjak otišao proslaviti svoje otkriće u konobu, što se također slavilo u vezi s proslavom u dijelu Svete Barbare. U konačnici, ime barbiturne kiseline izvedeno bi iz ovog ženskog imena.
Druga teorija o podrijetlu imena barbiturne kiseline temelji se na onome što je korišteno za njezinu sintezu. Pa, jedan od supstrata tada je bila urea, koja se između ostalih može naći u mokraći. U slučaju potonje teorije, njezini pristaše tvrde da je naziv barbiturna kiselina proizašao iz činjenice da je urea koja se koristi u Baeyerovom laboratoriju došla iz mokraće konobarice Barbare.
Barbiturna kiselina može se tretirati kao prototip spoja iz skupine barbiturata - više od dvije tisuće njezinih derivata sintetizirano je od njegove proizvodnje. Mnogo godina od pojave spojeva iz ove skupine koriste se prilično široko i, zanimljivo, koriste se u medicini, naravno, ali ne samo.
Barbiturati: Primjena u medicini
Barbiturati su sredstva koja djeluju depresivno na aktivnost živčanog sustava. Iz tog razloga, ubrzo nakon što su se pojavili na medicinskom tržištu, pripravci iz ove skupine počeli su se koristiti kao tablete za spavanje - sada se, međutim, u tu svrhu koriste vrlo rijetko (zamijenili su ih benzodiazepini koji su sigurniji u pogledu upotrebe).
Barbiturati su korišteni u interventnoj medicini - u ovom slučaju korišteni su kao anestetik.
Još jedna upotreba ovih lijekova dolazi iz činjenice da imaju antikonvulzivni učinak - iz tog se razloga ponekad preporučuju osobama koje pate od epilepsije (ionako se barbiturati trenutno prvenstveno koriste kao antikonvulzivi).
Barbiturati se ponekad koriste i u slučaju potpuno različitih bolesti od spomenutih. Ponekad se koriste kod ljudi s povišenim intrakranijalnim tlakom, ponekad postoje i pokušaji da se koriste u liječenju žutice, migrenskih glavobolja ili u liječenju sindroma povlačenja kod osoba ovisnih o alkoholu ili benzodiazepinima.
Također pročitajte: Benzodiazepini: klasifikacija, indikacije i kontraindikacije, ovisnost Opioidni analgetici (opioidi) Antidepresivi: uporaba, djelovanje, nuspojave, ovisnostBarbiturati: nemedicinska upotreba
Međutim, barbiturati ne koriste samo liječnici. Pripravke koji pripadaju ovoj skupini koristile su i razne istražne službe kao tzv "serum istine" (odnosno agent nakon kojeg bi ispitana osoba spremnija odgovarala na postavljena pitanja).
U slučaju barbiturata, granica između terapijske doze i doze koja je toksična i može dovesti do smrti relativno je mala - postojanje ovog odnosa dovelo je do činjenice da se lijekovi koji pripadaju ovoj skupini koriste u nekim zemljama svijeta za eutanaziju ili smrtnu kaznu.
Barbiturati: Mehanizam djelovanja
Barbiturati djeluju depresivno na živčani sustav zbog činjenice da dovode do hiperpolarizacije živčanih stanica (pa ti agensi neurone čine manje uzbudljivima).
Pripreme iz ove skupine imaju takav učinak kroz nekoliko mehanizama. Barbiturati se vežu za GABAergičke receptore, što znači da se GABA, neurotransmiter koji inhibira aktivnost živčanih stanica, lakše veže za te receptore.
To rezultira priljevom kloridnih iona unutar neurona i to je ono što dovodi do njihove hiperpolarizacije. Barbiturati također dovode do otvaranja kloridnih kanala u membranama živčanih stanica, a također reguliraju dotok natrijevih i kalcijevih iona u njihovu unutrašnjost.
Uz to, pripravci iz ove skupine također imaju sposobnost inhibiranja aktivnosti živčanih stanica koje pripadaju retikularnoj formaciji i moždanoj kori.
Barbiturati: primjeri
Već je spomenuto da je sintetiziran izuzetno velik broj barbiturata. Ovdje bi bilo nemoguće navesti svih više od dvije tisuće derivata barbiturne kiseline, stoga bismo se trebali ograničiti na davanje nekoliko primjera pripravaka koji pripadaju skupini barbiturata - to su:
- tiopental
- fenobarbital
- ciklobarbital
- pentobarbital
- metilfenobarbital
- barbitalni
- metoheksital
Barbiturati: interakcije i mjere opreza
U situaciji kada liječnik naredi pacijentu da uzima barbiturate, pacijent bi ga trebao obavijestiti o svim drugim lijekovima koje uzima. Ta se potreba javlja jer barbiturati stupaju u interakciju s velikim brojem farmaceutskih proizvoda.
Lijekovi iz ove skupine mogu, na primjer, oslabiti učinke drugih farmaceutskih proizvoda - to je slučaj, među ostalim, u neki agensi za HIV, ranolazin (lijek koji se ponekad koristi kod ishemijske bolesti srca) ili vorikonazol (antifungalni lijek).
Međutim, barbiturati mogu dovesti do inverznih interakcija, tj. Tamo gdje mogu pojačati učinke drugih lijekova. Govorimo prvenstveno o drugim pripravcima koji mogu imati depresivni učinak na živčani sustav - poput benzodiazepina i hipnotika, poput zaleplona ili zolpidema.
Iz tih razloga uvijek je potrebno uzimati ovu vrstu lijekova izuzetno pažljivo zajedno s barbituratima.
Barbiturati: nuspojave
Danas se barbiturati u medicini koriste mnogo rjeđe nego nekada - i to s dobrim razlogom. Jedan od tih razloga je mala razlika između ranije spomenute terapijske i otrovne doze ovih lijekova, a drugi razlog zbog kojeg se barbiturati sve manje koriste zbog njihovih nuspojava.
Problemi koji se mogu pojaviti tijekom upotrebe barbiturata uključuju:
- vrtoglavica
- mučnina
- povraćanje
- Glavobolja
- poremećena psihomotorna koordinacija i poremećaji ravnoteže
- oštećenje pamćenja
- usporavajući tempo razmišljanja
- poremećaji koncentracije
- somnolencija
Barbiturati: ovisnost i predoziranje
Ograničena uporaba barbiturata nije samo zbog rizika od nuspojava, već i zbog činjenice da mogu dovesti do ovisnosti.
Uzimanje barbiturata može dovesti do razvoja mentalne i fizičke ovisnosti, nažalost čak i nakon relativno kratkog vremena uzimanja ovih pripravaka.
Rizik da postanete ovisni o tim lijekovima posljedica je nekoliko različitih čimbenika. Prije svega, javlja se zbog činjenice da se tolerancija prilično brzo razvija kod uzimanja barbiturata - to dovodi do činjenice da je za postizanje učinka uzimanja lijeka potrebno uzimati sve veće doze.
Rizik od ovisnosti uzrokuje i činjenica da barbiturati ne samo da imaju sedativni učinak, već i njihov unos može rezultirati razvojem euforije, osjećaja zadovoljstva i opuštenosti.
Ovisnost o barbituratima opasna je sama po sebi, ali rizik se povećava jer nije teško predozirati tim lijekovima. Predoziranje takvim pripravcima može biti vrlo opasno - ako se to dogodi, pacijent može patiti od:
- potpuni nedostatak motoričke koordinacije
- nejasan, nerazumljiv govor
- poteškoće u procjeni situacije
- problemi s disanjem (npr. vrlo plitko disanje)
- ozbiljno usporavanje brzine otkucaja srca (bradikardija)
- bubrežni problemi (što može dovesti do zatajenja bubrega)
- koma
U najtežim slučajevima trovanja barbituratima pacijent može umrijeti. Međutim, nije samo jedno predoziranje barbiturata opasno - dugotrajna primjena ovih lijekova također može dovesti do različitih poteškoća, uključujući trajni poremećaji pamćenja, poteškoće u održavanju koncentracije i fokusa ili seksualni poremećaji.
Ovisnost o barbituratima doista je ozbiljan problem - mogu se pojaviti različiti poremećaji tijekom njihove kronične upotrebe i kad ih osoba iznenada prestane uzimati. Tada se može razviti apstinencijski sindrom čiji simptomi mogu biti takve bolesti kao što su nemir, nesanica, bolovi u mišićima ili mučnina, povraćanje i povišenje tjelesne temperature.
Rizik od napadaja, halucinacija i zabluda također je povezan sa sindromom povlačenja povezanim s prekidom uzimanja barbiturata.
Barbiturati i trudnoća i dojenje
Barbiturati se kod trudnica i dojilja preporučuju samo kada je to potrebno. To je zato što u trudnica ovi lijekovi mogu proći kroz placentu do fetusa, a kod dojilja lijekovi iz ove skupine mogu preći u svoju hranu.
Kada barbiturati uđu u dječje tijelo, mogu se pojaviti nuspojave ovih lijekova. Uz to, postoji rizik da će, ako je majka uzimala barbiturate tijekom trudnoće, dijete razviti apstinencijski sindrom nakon trudnoće - posebno ako žena kasnije ne doji.
Zbog ovih i nekoliko drugih rizika, barbiturati se izbjegavaju kod trudnica i dojilja.
