Cefalosporini - primjena i mehanizam djelovanja

Cefalosporini su β-laktamski antibiotici. Njihov mehanizam djelovanja i struktura slični su penicilinima. Sličnost je u tome što penicilini i cefalosporini dijele istu "jezgru" - β-laktamski prsten, s tim da cefalosporini imaju dodatni atom u bočnom prstenu.

Sadržaj:

1. Cefalosporini - kako djeluju?
2. Cefalosporini - klasifikacija
3. Cefalosporini - mogu li se davati trudnicama?
4. Cefalosporini i kontracepcija
5. Cefalosporini - nuspojave
6. Otpornost na β-laktamske antibiotike

Cefalosporini, β-laktamski antibiotik, izolirani su iz kultura gljivicaCefalosporium acremonium. Dogodilo se 1948. - izolirao ih je talijanski znanstvenik Giuseppe Brotzu. Ranije primijećeni, ekstrakti gljive djeluju protiv bakterija koje uzrokuju salmonelozu, brucelozu, kugu, koleru i protiv bakterija Staphylococcus aureus. Međutim, istraživanje je tu završilo.

U rujnu 1953. tim pod vodstvom Edwarda Abrahama i Guya Newtona izolirao je cefalosporin C, koji je bio otporan na beta-laktamaze (tj. Bakterijske enzime koji su poremetili vezu β-laktama). Tek je 1961. godine prvi cefalosporin proizveden u industrijskim razmjerima i uveden je 1964. na američko tržište.

Cefalosporini - kako djeluju?

Cefalosporini inhibiraju izgradnju bakterijske stanične stijenke, tj. Ukratko, imaju baktericidni učinak. Oni se vežu za bakterijske enzime i inhibiraju njihov rast sintezom bakterijske stanične stijenke. Trenutno se koriste cefalosporini 1., 2., 3., 4. i 5. generacije. Koje su razlike između antibiotika? Što je viša razina generacije, to je jače djelovanje protiv gram-negativnih bakterija.

Cefalosporini - klasifikacija

• Cefalosporini prve generacije imaju jači učinak na gram-pozitivne nego na gram-negativne. Koristi se u liječenju koka i bacila, npr. E.coliili bacili upale pluća. Nisu prikladni za liječenje infekcija uzrokovanih salmonelom i proteus bakterijama. Ne djeluju protiv enterokoka, MRSA ili vrste Listeria. Ono što bi moglo biti važno jest da su alternativa penicilinima za teško liječive infekcije mokraćnog sustava. Oni nisu lijekovi prvog izbora kod infekcija kod djece!

• Cefalosporini druge generacije aktivniji su protiv gram-negativnih bakterija nego protiv gram-pozitivnih bakterija. Baktericidni su u slučaju Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli bakterija i Gram-pozitivnih anaerobnih bakterija. Koriste se, između ostalog, u liječenju bolničkih infekcija, liječenju penicilin rezistentne gonoreje ili infekcija mokraćnog sustava i bubrega uzrokovanih gram negativnim bakterijama i kod teške upale kosti. Koriste se kao lijekovi druge linije za infekcije kože, mekih tkiva i dišnih putova, uključujući otitis media, upalu pluća i akutni bakterijski sinusitis.

• Cefalosporini treće generacije učinkoviti su u liječenju infekcija otpornih na druge antibiotike. Cefalosporini treće generacije prelaze krvno-moždanu barijeru i stoga se koriste u liječenju bakterijskog meningitisa. Utječu na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, posebno su aktivni protiv plavih uljnih šipki.

• Cefalosporini četvrte generacije imaju najširi spektar djelovanja od svih cefalosporina. Dospijevaju u cerebrospinalnu tekućinu, ali se mogu primijeniti samo parenteralno. U Poljskoj je cefepim dostupan iz ove skupine lijekova. Aktivan je i protiv gram-negativnih i gram-pozitivnih bakterija.

• Cefalosporini pete generacije također se primjenjuju samo intravenozno. Inhibiraju razvoj stafilokoka rezistentnog na meticilin i drugih mikroorganizama otpornih na liječenje antibioticima.

Cefalosporini - mogu li se davati trudnicama?

Antibiotici koji su sigurni u svim fazama trudnoće uključuju peniciline, cefalosporine i eritromicin. Lijekovi izbora kod trudnica su cefalosporini druge ili treće generacije ili polusintetski penicilin s inhibitorom beta-laktamaze. Cefalosporini, prema FDA klasifikaciji (Uprava za hranu i lijekove), spadaju u kategoriju B, tj. "Lijekovi kod kojih eksperimenti na životinjama nisu pokazali štetne učinke na fetus, ali nisu provedeni kontrolni testovi kod trudnica ili lijekovi sa štetnim učincima na fetus je pronađena u životinja, ali nije potvrđena u trudnica ".1

Cefalosporini i kontracepcija

Cefalosporini mogu smanjiti učinkovitost oralne hormonske kontracepcije. Tijekom primjene ove skupine antibiotika, kao i 7 dana nakon završetka liječenja, preporučuje se uporaba dodatnih, nehormonskih metoda kontracepcije.

Cefalosporini - nuspojave

Cefalosporini, posebno noviji (2., 3., 4. generacija), relativno su netoksični. Međutim, oni mogu uzrokovati:

• alergijske reakcije (posebno kod ljudi koji su alergični)
• poremećaji bakterijske flore (proljev), stoga je poželjno istovremeno koristiti probiotičke pripravke
• oštećenje bubrega (posebno kada se primjenjuje s drugim nefrotoksičnim antibioticima kao što su aminoglikozidi)
• poremećaj zgrušavanja krvi (u ovom slučaju ne zaboravite obavijestiti liječnika ako pacijent dodatno uzima razrjeđivače krvi)
• reakcija disulfirama (u kombinaciji s alkoholom)

Međutim, javljaju li se dati učinci i kojim intenzitetom ovisi o općem stanju pacijenta, paralelno korištenim drugim pripravcima i koristi li pacijent lijek u skladu s preporukama liječnika.

Jedna od nuspojava primjene cefalosporina mogu biti anafilaktičke reakcije. Međutim, oni su relativno rijetki. To je od 0,1% do 0,0001% svih slučajeva i oni ne moraju utjecati na cijelo tijelo, već samo na pojedine organe - na primjer:

• koža: tada postoje promjene urtikarije različite težine, eritem, svrbež, oticanje usana,
• oči: vidljivo je crvenilo konjunktive, suzenje i svrbež
• gastrointestinalni trakt: to može uključivati ​​bolove u trbuhu, proljev, mučninu, povraćanje
• kardiovaskularni sustav: ovdje može doći do pada krvnog tlaka, srčanih aritmija, au ekstremnim slučajevima čak i kolapsa
• respiratorni trakt: pacijent se u ovom slučaju može žaliti na svrbež u nosu, curenje iz nosa, teško kontrolirano kihanje, promuklost, otežano disanje, paroksizmalni "suhi" kašalj, pa čak i piskanje
• drugi sustavni simptomi uključuju glavobolju, tjeskobu, bol u prsima i peckanje, napadaje

Teškim anafilaktičkim reakcijama mogu prethoditi simptomi kao što su: svrbež nepca, lica, ruku, stopala; metalni okus u ustima, promuklost, nemir, tjeskoba, eritem.

Otpornost na β-laktamske antibiotike

Trenutno je sve veća zlouporaba antibiotika i njihova zlouporaba. To uzrokuje širenje mikrobne rezistencije širom svijeta. Opasnost se povećava kada bakterije do sada osjetljive na određenu skupinu antibiotika postanu otporne na nju, a to je posljedica razmjene genetskog materijala između sojeva određene vrste, pa čak i između vrsta bakterija.

Zato je toliko važno ne uzimati antibiotike "za svaki slučaj", i to samo onda kada je to zaista potrebno, i drugo, slijedite upute liječnika i uzimajte antibiotike na pravi način.

Izvor:

1.Optimizacija antibiotske terapije u trudnoći - kliničke implikacije: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Cefalosporini