Xalacom®

1 ml otopine sadrži 0,05 mg latanoprosta i 5 mg timolola (u obliku maleata). Pripravak sadrži benzalkonijev klorid.

Akcijski

Pripravak sadrži dvije aktivne tvari koje smanjuju očni tlak kao rezultat različitih mehanizama djelovanja. Kombinirani učinci oba lijeka rezultiraju većim smanjenjem IOP-a nego kad se bilo koji lijek koristio sam. Latanoprost je analog prostaglandina F2α, selektivni agonist prostanoidnog FP receptora. Smanjuje intraokularni tlak povećavajući odljev očne vodice - povećava protok žilnice i sklera i smanjuje otpor odljevu kroz trabekularnu mrežicu. Nema značajnog utjecaja na stvaranje vodenog humora, krvno-vodene barijere i intraokularne cirkulacije krvi. Nakon ubrizgavanja u konjunktivnu vrećicu, apsorbira se kroz rožnicu i hidrolizira u biološki aktivnu kiselinu latanoprosta. Maksimalna koncentracija lijeka u očnoj vodici javlja se oko 2 sata nakon primjene. T0,5 u plazmi je oko 17 minuta. Nakon lokalne primjene, sistemska bioraspoloživost kiseline latanoprosta iznosi 45%. Kiselina latanoprosta veže se 87% na proteine ​​plazme. Metabolizam se uglavnom odvija u jetri. Neaktivni metaboliti uglavnom se izlučuju urinom. Timolol je neselektivni β-blokator, lišen vlastite simpatomimetičke aktivnosti, izravne inhibicije miokarda i nespecifičnih učinaka stabiliziranja membrane. Timolol smanjuje očni tlak smanjenjem stvaranja očne vodice u epitelu cilija. Nije pronađen značajan učinak na propusnost krvno-vodene tekuće barijere za proteine ​​plazme. Maksimalna koncentracija u očnoj vodici javlja se približno 1 sat nakon topikalne primjene lijeka. Dio doze prodire u krvotok - maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 10-20 minuta. T0,5 u plazmi je 6 h. Metabolizam se javlja u jetri. Metaboliti timolola izlučuju se urinom s nepromijenjenim lijekom. Postoji tendencija ka dvostruko većoj koncentraciji latanoprosta u očnoj vodici 1-4 sata nakon primjene kapi za oči koje sadrže latanoprost i timolol u usporedbi s monoterapijom.

Doziranje

Odrasli (uključujući starije osobe): 1 kap u ili u oba zahvaćena oka jednom dnevno. Ako se propusti jedna doza, liječenje treba nastaviti sa sljedećom zakazanom dozom. Ako se koriste drugi lokalni oftalmološki lijekovi, ostavite najmanje 5 minuta između njihove primjene. Ako se tijekom ukapavanja nazolakrimalni kanal stisne ili se kapci zatvore 2 minute, sistemska apsorpcija se smanjuje. To može ograničiti sistemske učinke lijeka i povećati njegove lokalne učinke.

Indikacije

Smanjenje IOP u bolesnika s glaukomom otvorenog kuta i povišenim IOP u kojih je odgovor na topikalne beta-blokatore ili analoge prostaglandina nedovoljan.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Bolesti povezane s bronhijalnom hiperreaktivnošću, uključujući bronhijalnu astmu, bronhijalnu astmu u anamnezi, tešku kroničnu opstruktivnu plućnu bolest. Sinusna bradikardija, sindrom bolesnog sinusa, blokada sinoatrijalnih čvorova, atrioventrikularni blok druge faze. ili III. nekontrolirano srčanim stimulatorom, otvoreno zatajenje srca, kardiogeni šok.

Mjere predostrožnosti

Beta blokator u timololu apsorbira se u krvotok i uzrokuje nuspojave, kao i sistemski beta blokatori, uključujući one koji se odnose na kardiovaskularni i plućni sustav (incidencija je manja nego kod sistemske primjene). Pacijente koji boluju od kardiovaskularnih bolesti (npr. Bolesti koronarnih arterija, Prinzmetalov sindrom, zatajenje srca) i hipotenzije liječenih beta-blokatorima treba kritički procijeniti i razmotriti terapiju drugim aktivnim tvarima. Pacijente s kardiovaskularnim bolestima potrebno je nadzirati zbog znakova pogoršanja ovih bolesti ili nuspojava. Zbog negativnog učinka na provođenje, β-blokatore treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s srčanim blokom Ist. U bolesnika s ozbiljnim poremećajima periferne cirkulacije (npr. Teški oblici Raynaudove bolesti ili Raynaudov sindrom) trebaju se poduzeti odgovarajuće mjere opreza. Respiratorni simptomi, uključujući smrt od iznenadnog bronhospazma u bolesnika s astmom, zabilježeni su nakon oftalmološke primjene nekih beta-blokatora. Treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s blagom i / ili umjerenom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (HOBP) i samo ako su koristi veće od potencijalnih rizika. Beta-blokatore treba koristiti s oprezom kod bolesnika s rizikom od spontane hipoglikemije ili kod dijabetičara (posebno onih s neadekvatno kontroliranim dijabetesom) jer mogu prikriti znakove i simptome akutne hipoglikemije. Beta-blokatori također mogu prikriti simptome preaktivne štitnjače. Iznenadni prekid liječenja može pogoršati vašu bolest. Oftalmički beta-blokatori mogu uzrokovati suhoću očiju - treba biti na oprezu kod pacijenata koji pate od bolesti rožnice.U bolesnika koji istodobno primaju sistemske β-blokatore, s timololom se može pojačati učinak snižavanja IOP ili poznati učinci sistemske β-adrenergične blokade. Takve bolesnike treba pažljivo nadzirati. Tijekom uzimanja beta-blokatora, pacijenti s anamnezom atopijske bolesti ili anamnezom ozbiljnih anafilaktičkih reakcija zbog različitih alergena, mogu biti osjetljiviji na ponovnu izloženost alergenima i možda neće reagirati na uobičajene doze adrenalina koji se koriste za liječenje anafilaktičkih reakcija. Odvajanje horoida nakon postupaka filtriranja primijećeno je uz upotrebu lijekova koji smanjuju očni tlak (npr. Timolol, acetazolamid). Oftalmički beta-blokatori mogu blokirati sistemske učinke beta-agonista, kao što je, na primjer, adrenalin. Anesteziologa treba obavijestiti kad pacijent prima timolol. Treba razmotriti postupno povlačenje β-blokatora prije velike kirurgije. Beta-blokatori ometaju sposobnost srca da reagira na β-adrenergičku stimulaciju, što može povećati rizik od opće anestezije u operaciji. Postoje izvješća o produljenoj ozbiljnoj hipotenziji tijekom anestezije i poteškoćama u ponovnom pokretanju i održavanju otkucaja srca. Tijekom operacije, učinci β-adrenergičnih blokatora mogu se poništiti primjenom odgovarajućih doza adrenergičkih agonista. Ne preporučuje se primjena dva lokalna beta-blokatora ili dva lokalna prostaglandina. Latanoprost može postupno mijenjati boju očiju povećavajući količinu smeđeg pigmenta u irisu. Promjena boje šarenice nije povezana s nikakvim nuspojavama ili patološkim promjenama. Međutim, bolesnike treba redovito nadzirati i razmotriti prekid liječenja ako se poveća pigmentacija šarenice, ovisno o kliničkom stanju. Trenutno nema iskustva s primjenom latanoprosta u: upalnom glaukomu, neovaskularnom glaukomu, kroničnom glaukomu zatvorenog kuta, glaukomu otvorenog kuta u bolesnika s pseudofakijom i pigmentnim glaukomom. Latanoprost nema ili ima mali učinak na zjenice, a još uvijek nije korišten u akutnim napadima glaukoma zatvorenog kuta. Potreban je oprez pri primjeni lijeka u tim bolestima sve dok ne postanu dostupni potpuni podaci. Latanoprost treba koristiti s oprezom u bolesnika s herpesom keratitisom u anamnezi. Izbjegavajte uporabu u bolesnika s trenutnim herpetičnim keratitisom i u bolesnika s rekurentnim herpetičnim keratitisom u anamnezi povezanom s primjenom analoga prostaglandina. Edem makule, uključujući njegov cistični oblik, zabilježen je tijekom liječenja latanoprostom, uglavnom u afakičnih, pseudofakičnih bolesnika s poderanom stražnjom kapsulom leće, kao i u bolesnika s rizikom od makularnog edema. Pripravak kod ovih bolesnika treba koristiti s oprezom. Povećana mišićna slabost uzrokovana timolol maleatom (npr. Diplopija, ptoza, generalizirana slabost) zabilježena je u nekih bolesnika s miastenijom gravis ili sa simptomima miastenije gravis. Pripravak sadrži benzalkonijev klorid, koji može izazvati točkasti keratitis i / ili toksični ulcerozni keratitis ili iritaciju očiju i promijeniti boju mekih kontaktnih leća. U bolesnika sa sindromom suhog oka i u bolesnika s lezijama rožnice, česta ili dugotrajna primjena pripravka zahtijeva pomno praćenje. Benzalkonijev klorid se može apsorbirati kontaktnim lećama i treba ga ukloniti prije primjene. Leće se mogu ponovno primijeniti 15 minuta nakon primjene kapi. Sigurnost i djelotvornost pripravka kod djece i adolescenata nisu utvrđeni.

Nepoželjna aktivnost

Vrlo često: Povećana pigmentacija šarenice (posebno u bolesnika s miješanom bojom šarenice, npr. Zeleno-smeđa, žuto-smeđa ili plava / sivo-smeđa; promjena boje šarenice je vrlo spora, nije povezana s nikakvim nuspojavama ili patološkim promjenama) , može biti trajno; u bolesnika s homogenim plavim, sivim, zelenim ili smeđim očima promjena boje dolazi samo u pojedinačnim slučajevima). Često: dijabetes melitus, hiperkolesterolemija, depresija, glavobolja, iritacija oka (uključujući peckanje, peckanje i svrbež), bol u očima, iritacija oka (uključujući peckanje, peckanje i svrbež), bol u očima, abnormalni vid, blefaritis, bolest konjunktivitis, konjunktivitis, crvenilo očiju, keratitis, bolest rožnice, fotofobija, hirzutizam i poremećaji kože, točkasti defekti epitela, suhe oči, edem kapaka. Manje često: zamagljen vid, pojačana lakrimacija, osip na koži, svrbež. Dodatne nuspojave povezane s uporabom pojedinih komponenata pripravka. Latanoprost: vrlo često: promjene na trepavicama i izvornoj kosi (povećana duljina, debljina, pigmentacija i količina); često: točkasti defekti epitela, suhe oči, edem kapaka; neuobičajeno: nestabilna angina, bol u prsima; Nepoznato: herpetični keratitis, vrtoglavica, iritis i / ili uveitis, edem makule uključujući cistični makularni edem, pogrešno usmjerene trepavice koje ponekad dovode do iritacije oka, oticanje i erozije rožnice, izgled dvoreda trepavice na otvorima štitnjače (distichiasis), promjene na očnim dupljama i kapcima što rezultira produbljivanjem brazde vjeđa, cista šarenice, lupanje srca, astma, pogoršanje astme, otežano disanje, tamnjenje kože vjeđa, kožne reakcije na kapcima, bolovi u mišićima, bolovi u zglobovima. Timolol: nepoznata učestalost: sistemska alergijska reakcija uključujući angioedem, urtikariju, anafilaktičku reakciju, hipoglikemiju, maskiranje simptoma hipoglikemije, nesanicu, noćne more, gubitak pamćenja, promjene u ponašanju i psihološke smetnje, uključujući osjećaj zbunjenosti, halucinacije, nemir, zbunjenost, nervoza, nesvjestica, moždani udar, cerebralna ishemija, pogoršanje miastenije gravis, parestezija, znakovi i simptomi iritacije oka (npr. peckanje, peckanje, svrbež, suzenje, crvenilo), odvajanje horoida nakon operacije na filtru, smanjeni osjećaj rožnice, erozija rožnice , ptoza, diplopija, tinitus, bradikardija, edem, aritmije, kongestivno zatajenje srca, atrioventrikularni blok, srčani zastoj, zatajenje srca, sniženi krvni tlak, Raynaudov fenomen, simptom hladnih ruku i stopala, bronhospazam (uglavnom u bolesnika s pred-izvedbom bronhospazam), dispneja, kašalj, začepljenje nosa, plućni edem, respiratorni distres, disgeuzija, mučnina, probavne smetnje, proljev, suha usta, bolovi u trbuhu, povraćanje, retroperitonealna fibroza, alopecija, pseudopemphigoid, osip nalik psorijazi ili pogoršanje simptomi psorijaze, seksualne disfunkcije, smanjeni libido, umor. U nekih bolesnika s teško oštećenom rožnicom zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi kalcifikacije rožnice povezani s primjenom kapi za oči koje sadrže fosfat.

Trudnoća i dojenje

Pripravak se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja.

Komentari

Prije početka liječenja, pacijente treba obavijestiti o mogućnosti promjene boje šarenice liječenog oka. Liječenje jednog oka može dovesti do trajne heterokromije. Tijekom korištenja kapi za oči možete privremeno doživjeti zamagljen vid - dok to ne nestane, nemojte voziti ili raditi na strojevima.

Interakcije

Zabilježeno je paradoksalno povećanje očnog tlaka nakon istodobne primjene dva analoga prostaglandina u oko. Stoga se ne preporučuje primjena dva ili više prostaglandina, analoga prostaglandina ili derivata prostaglandina. Moguće je pojačati učinak pripravka i potaknuti arterijsku hipotenziju i / ili značajnu bradikardiju tijekom istodobne primjene β-blokatora kapi za oči s oralnim blokatorima kalcijevih kanala, β-blokatorima, antiaritmicima (uključujući amiodaron), glikozidima digitalisa, parasimpatomimeticima ispiranje kateholamina i gvanetidina. Zabilježeni su slučajevi sistemskog potenciranja β-blokade (npr. Smanjeni broj otkucaja srca, kolaps) tijekom istodobne primjene timolola s inhibitorima CYP2D6 (npr. Kinidin, fluoksetin, paroksetin). Učinak na intraokularni tlak ili poznati učinak na sistemsku β-blokadu može se povećati kada se koristi pripravak u bolesnika koji primaju oralne β-blokatore, stoga se lokalna uporaba dva ili više β-blokatora ne preporučuje. Midrijaza je zabilježena povremeno tijekom istodobne primjene oftalmičkih beta-blokatora s adrenalinom (epinefrin). Povećanje krvnog tlaka nakon naglog povlačenja klonidina može se pojačati beta blokatorima. Beta-blokatori mogu povećati hipoglikemijski učinak antidijabetičkih lijekova. Mogu prikriti znakove i simptome hipoglikemije.

Cijena

Xalacom®, cijena 100% PLN 40,79

Pripravak sadrži tvar: Latanoprost, Timolol