Bactrim®

5 ml sirupa sadrži 240 mg ko-trimoksazola (200 mg sulfametoksazola i 40 mg trimetoprima); sirup sadrži sorbitol. 1 tableta sadrži 480 mg ko-trimoksazola (400 mg sulfametoksazola i 80 mg trimetoprima). 1 tableta forte sadrži 960 mg ko-trimoksazola (800 mg sulfametoksazola i 160 mg trimetoprima).

Akcijski

Kemoterapijski - kombinacija sulfonamida (sulfametoksazol) s derivatom diaminopirimidina (trimetoprim), u omjeru 5: 1 - ko-trimoksazola. Obje komponente djeluju sinergijski antibakterijski, remeteći različite faze sinteze folne kiseline. Obično osjetljivi mikroorganizmi (MIC Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae (β-laktamaza pozitivna, β-laktamaza negativna), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, drugi Citrobacter spp., Klebsiella pneumoniae pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiela pneumoniae cloacae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, ostale Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, ostale Yersinia spp., Edbrionska kolera. cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei Sljedeći se organizmi na temelju kliničkog iskustva smatraju osjetljivima: Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis jirovecii, Cyclospora cayetanensis Djelomično osjetljivi organizmi (MIC = 80-160 mg / MIC = 80-160 mg / MIC = 80-160 mg) Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin i otporan na meticilin), Staphylococcus spp. (Negativan na koagulazu), St. reptococcus pneumoniae (osjetljivi na penicilin, otporni na penicilin), Haemophilus ducreyi, Providencia rettgeri, ostali Providencia spp., Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophiliater), uglavnom Acinetobacica . Otporni mikroorganizmi (MIC> 160 mg / l): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallium. Obje se komponente pripravka brzo i gotovo u potpunosti apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (apsolutna bioraspoloživost je 100%), dosežući Cmax u roku od 2-4 sata.Sulfametoksazol se približno 66% veže na proteine ​​plazme, a trimetoprim - 37%. Kotrimoksazol prodire u tkiva i tjelesne tekućine, uklj. prostata, sjemena tekućina, vaginalni sekret, slina, pluća, žuč, cerebrospinalna tekućina, vodena humor, intersticijska tekućina i druge ekstravaskularne tekućine u tijelu. Također prodire kroz posteljicu i u majčino mlijeko. Otprilike 20% doze trimetoprima se metabolizira (uključujući CYP3A4, CYP1A2 i CYP2C9); neki od metabolita su mikrobiološki aktivni. Oko 80% doze sulfametoksazola metabolizira se u jetri. I tvari i njihovi metaboliti bubrezi gotovo u potpunosti eliminiraju kao rezultat glomerularne filtracije i tubularne sekrecije, što čini koncentraciju obje aktivne tvari u mokraći mnogo većom nego u krvi. Otprilike 2/3 doze trimetoprima i 1/4 doze sulfametoksazola izlučuju se nepromijenjenim urinom. Mala količina svake tvari izlučuje se fecesom. T0,5 sulfametoksazola iznosi oko 11 sati, trimetoprima - oko 10 sati. U bolesnika s ozbiljnom bubrežnom insuficijencijom T0,5 obje tvari produljuje se. Povremena ili kontinuirana ambulantna peritonealna dijaliza ne utječe značajno na eliminaciju ko-trimoksazola. Sulfametoksazol i trimetoprim značajno se uklanjaju hemodijalizom i hemofiltracijom. Farmakokinetika sulfametoksazola i trimetoprima u bolesnika s umjerenom ili teškom insuficijencijom jetre ne razlikuje se značajno od one u zdravih ispitanika. U bolesnika s cističnom fibrozom povećani su bubrežni klirens trimetoprima i metabolički klirens sulfametoksazola; kao posljedica, ukupni plazemski klirens je povećan za obje tvari, a T0.5 u fazi eliminacije je skraćen. Farmakokinetika sulfametoksazola i trimetoprima u dječjoj populaciji ovisi o dobi: ograničena je u novorođenčadi tijekom prva 2 mjeseca života, nakon čega slijedi porast eliminacije, povećanje ukupnog klirensa i skraćivanje T0,5 u fazi eliminacije; razlike su najznačajnije u novorođenčadi (> 1,7 mjeseca do 24 mjeseca) i sužavaju se s godinama, u usporedbi s djecom (1 godina do 3,6 godine), djecom (7,5 godina i <10 godina) ) i odraslih.

Doziranje

Oralno. Djeca do 12 godina (u obliku sirupa): 36 mg / kg tjelesne mase / dan ko-trimoksazola (tj. 30 mg / kg tjelesne mase / dan sulfametoksazola i 6 mg / kg tjelesne mase / dan trimetoprima), u 2 podijeljene doze (primijenjene u 12 h). Obično - dojenčad od 6 tjedana do 5 mjeseci: 2,5 ml svakih 12 h; djeca od 6 mjeseci starosti do 5 godina: 5 ml svakih 12 h; djeca od 6 do 12 godina: 10 ml svakih 12 h. Za liječenje pneumonije Pneumocystis jirovecii, koristite dozu ne veću od 120 mg / kg / dan ko-trimoksazola (tj. 100 mg / kg / dan sulfametoksazola i 20 mg / kg tjelesne mase / dan trimetoprim), u jednakim podijeljenim dozama davanih svakih 6 sati, tijekom 14 dana; u profilaksi pneumonije Pneumocystis jirovecii - 900 mg / m2 / dan ko-trimoksazola (tj. 750 mg / m2 / dan sulfametoksazola i 150 mg / m2 / dan trimetoprima), u 2 podijeljene doze svakih 12 h sljedeća 3 dana u tjednu (maksimalna dnevna doza je 1920 mg ko-trimoksazola, tj.1600 mg sulfametoksazola i 320 mg trimetoprima). Odrasli i djeca starija od 12 godina (u obliku tableta; u bolesnika koji ne mogu progutati tablete, može se koristiti sirup): 960 mg svakih 12 h; kod teških infekcija 1440 mg svakih 12 h. Za dugotrajno liječenje (više od 14 dana), minimalna doza je 480 mg svakih 12 h. U akutnim infekcijama lijek treba davati najmanje 5 dana ili najmanje 2 dana već pokazujete znakove infekcije. Za liječenje pneumonije Pneumocystis jirovecii, koristite dozu koja ne prelazi 120 mg / kg / dan ko-trimoksazola (tj. 100 mg / kg / dan sulfametoksazola i 20 mg / kg / dan trimetoprima) u jednakim podijeljenim dozama. primjenjuje se svakih 6 sati tijekom 14 dana; za profilaksu upale pluća Pneumocystis jirovecii - 480-960 mg jednom dnevno. Liječenje mekog čira: 960 mg svakih 12 h; ako nakon 7 dana nema vidljivih znakova poboljšanja, razmislite o uzimanju lijeka sljedećih 7 dana (međutim, neuspjeh u reagiranju na liječenje može značiti da bolest uzrokuju rezistentni sojevi). Liječenje nekomplicirane akutne upale mokraćnog sustava: jednokratno (po mogućnosti prije spavanja) 1920-2880 mg. Posebne skupine bolesnika. Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina (CCr)> 30 ml / min - standardna doza; CCr 15-30 ml / min - polovica standardne doze; CCr Način primjene. Pripremite pripravak nakon obroka.

Indikacije

Infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na ko-trimoksazol u liječenju odraslih, adolescenata i djece starijih od 6 tjedana.Infekcija respiratornog trakta - u pogoršanju kroničnog bronhitisa. Upala srednjeg uha. Infekcija probavnog trakta, uključujući trbušni tifus i putnički proljev. Liječenje i prevencija (primarna i sekundarna) upale pluća Pneumocystis jirovecii u odraslih i djece, posebno u ozbiljno imunološki oslabljenih bolesnika. Infekcija mokraćnog sustava i meki čir. Može se koristiti nakon razmatranja odnosa koristi i rizika, provjere epidemioloških podataka i provjere rezistencije na bakterije. Prilikom donošenja odluke o liječenju pripravka treba uzeti u obzir službene preporuke u vezi s pravilnom uporabom antibakterijskih lijekova. Lijek treba koristiti za liječenje ili prevenciju infekcija samo kada se potvrdi ili opravdano sumnja da ih uzrokuju bakterije ili drugi mikroorganizmi osjetljivi na ko-trimoksazol. U nedostatku takvih podataka, empirijski odabir odgovarajuće antibiotske terapije trebao bi uzeti u obzir lokalne epidemiološke i osjetljivosti na lijekove.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na ko-trimoksazol ili bilo koju pomoćnu tvar. Teška oštećenja parenhima jetre. Teško zatajenje bubrega s CCr <15 ml / min. Istodobna primjena dofetilida. Djeca do 6 tjedana starosti.

Mjere predostrožnosti

Ne upotrebljavajte ko-trimoksazol, osim u slučaju krajnje nužde, kod bolesnika: s nedostatkom G-6-PD (rizik od hemolize; ako je potrebno liječenje, treba primijeniti samo minimalne doze lijeka); s teškim hematološkim poremećajima. Hematološke nuspojave povezane s nedostatkom folne kiseline mogu se pojaviti u starijih osoba, u bolesnika s već postojećim nedostatkom folne kiseline ili u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (ti simptomi nestaju nakon primjene folne kiseline). Koristite s posebnim oprezom u starijih osoba, s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre ili u slučaju istodobne primjene drugih lijekova (povećani rizik od ozbiljnih nuspojava); s ozbiljnom alergijom ili bronhijalnom astmom u anamnezi; s porfirijom; s oštećenom funkcijom štitnjače. U bolesnika koji se podvrgavaju produljenom liječenju ko-trimoksazolom, potrebno je nadzirati redovite pretrage krvi, pretrage urina i rad bubrega. Treba osigurati adekvatan unos tekućine i diurezu kako bi se spriječila kristalurija. Treba pažljivo pratiti bubrežnu funkciju i razinu kalija u krvi u bolesnika s oštećenim metabolizmom kalija, zatajenjem bubrega, liječenjem lijekovima koji uzrokuju hiperkalemiju, kao i u bolesnika koji primaju visoke doze ko-trimoksazola (npr. Za liječenje upale pluća Pneumocystis jirovecii). Ako se tijekom liječenja pojave kašalj ili otežano disanje ili se neočekivano pogoršaju, pacijenta treba ponovno procijeniti i razmotriti prekid terapije kotrimoksazolom zbog rizika od eozinofilnog ili alergijskog alveolitisa. U bolesnika liječenih kotrimoksazolom potrebno je nadzirati kožne reakcije. Ako se pojave osip na koži, ozbiljni hematološki poremećaji ili druge ozbiljne nuspojave, liječenje treba odmah prekinuti. Kotrimoksazol se ne može ponovno primijeniti u bolesnika koji su razvili Stevens-Johnsonov sindrom ili toksičnu epidermalnu nekrolizu nakon primjene pripravka. Pacijenti koji pripadaju skupini "sporih acetilatora" mogu biti skloniji individualnoj preosjetljivosti na sulfonamide (idiosinkratski fenomen). Zbog sadržaja sorbitola, sirup se ne smije koristiti u bolesnika s intolerancijom na fruktozu.

Nepoželjna aktivnost

Često: mučnina, povraćanje, povišene transaminaze, povišeni dušik uree u krvi, povišeni kreatinin u krvi, erupcije lijeka, eksfoliativni dermatitis, osip, makulopapularni osip, osip sličan osipu, eritem, pruritus. Manje često: proljev, pseudomembranozni enteritis, povećani bilirubin u krvi, hepatitis, gljivične infekcije (npr. Kandidijaza), konvulzije, bubrežna disfunkcija, urtikarija. Rijetko: leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, anemija (megaloblastična, hemolitička, autoimuna, aplastična), stomatitis, glositis, bolovi u venama i flebitis, kolestaza, hipoglikemija (posebno u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, bolestima jetre, pothranjenošću) ili oni koji primaju visoke doze ko-trimoksazola), neuropatija (uključujući perifernu neuropatiju i paresteziju), halucinacije, kristalurija. Vrlo rijetko: methemoglobinemija, agranulocitoza, pancitopenija, alergijski miokarditis, tinitus, vrtoglavica, uveitis, nekroza jetre, reakcije preosjetljivosti i alergijske reakcije (vrućica, angioedem, anafilaktoidne reakcije, serumska bolest), rabdomioliza, ataksija, aseptični meningitis, pseudo-dermatitis, intersticijski nefritis, povećana diureza, plućni infiltrati, multiformni eritem, fotosenzibilnost, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, osip na lijekovima (s eozinofilijom i sistemskim simptomima) , Enoch-Schonlein purpura. Nepoznato: vaskulitis mrežnice, akutni pankreatitis, sindrom atrofije žučnog kanala, hiperkalemija (posebno u bolesnika s oštećenim metabolizmom kalija, bubrežnom insuficijencijom ili uzimanjem lijekova koji povećavaju razinu kalija ili liječenih visokim dozama trimetoprima koji se koriste za liječenje upale. pneumocystis jirovecii), hiponatrijemija, artralgija, mijalgija, cerebralni vaskulitis, plućni vaskulitis, vaskulitis, nekrotizirajući vaskulitis, granulomatoza s poliangiitisom, polyarteritis nodosa. Neki pacijenti s akutnim pankreatitisom imali su ozbiljne bolesti, uključujući AIDS. U bolesnika s HIV-om vrste nuspojava slične su općoj populaciji, ali neke nuspojave mogu biti češće i imaju drugačiju kliničku sliku - vrlo često: leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija, anoreksija, mučnina, povraćanje, proljev, vrućica (obično s pojava makulo-papuloznog osipa), povećane razine transaminaza, hiperkalemija, makulo-papularni osip, pruritus; neuobičajeno: hiponatrijemija, hipoglikemija.

Trudnoća i dojenje

Rizik fetalnih malformacija u žena liječenih kotrimoksazolom u ranoj trudnoći nije jasno pokazan. Budući da i trimetoprim i sulfametoksazol prolaze kroz placentu i mogu utjecati na metabolizam folne kiseline, o primjeni kotrimoksazola tijekom trudnoće treba razmišljati samo ako očekivane koristi premašuju potencijalne rizike za fetus. U ovom slučaju, 5 mg folne kiseline dnevno preporučuje se trudnicama ili ženama koje planiraju zatrudnjeti dok uzimaju ko-trimoksazol. Ako je moguće, primjenu kotrimoksazola u posljednjoj fazi trudnoće treba izbjegavati zbog rizika od žutice u novorođenčeta. I trimetoprim i sulfametoksazol izlučuju se u majčino mlijeko. Iako je količina koju uzima dojeno dijete mala, rizik za dijete (bazalni gangliji, preosjetljivost) treba težiti prema očekivanoj terapijskoj koristi za majku.

Komentari

Kotrimoksazol može povećati rezultate kreatinina u krvi (približno 10%) koristeći Jaffeovu reakciju s alkalnim pikratom; može uzrokovati lažna mjerenja koncentracije metotreksata u krvi kompetitivnom tehnikom vezanja proteina koristeći bakterijsku dihidrofolat reduktazu kao vezni protein (ne dolazi do smetnji pri mjerenju koncentracije metotreksata radioimunološkim testom). Informacije pripremljene na temelju SPC od 17.08.2017. Trenutni SmPC dostupan je na www.roche.pl.

Interakcije

Trimetoprim je inhibitor organskog kation transportera 2 (OCT2) i slab inhibitor CYP2C8. Sulfametoksazol je slab inhibitor CYP2C9. Sistemska izloženost lijekovima koji se prenose OCT2 (npr. Dofetilid, amantadin, memantin i lamivudin) može se povećati ako se daju istodobno s ko-trimoksazolom. Pripravak značajno povećava koncentraciju i izloženost dofetilidu, povećavajući rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija, uključujući torsade de pointes - uporaba s dofetilidom je kontraindicirana. Pacijenti koji uzimaju amantadin ili memantin mogu biti u povećanom riziku od neuroloških štetnih događaja, npr. Delirija i mioklonusa. Sistemska izloženost lijekovima koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP2C8 (paklitaksel, amiodaron, dapson, repaglinid, rosiglitazon i pioglitazon) može se povećati kada se istodobno daju s ko-trimoksazolom. Paclitaxel i amiodaron imaju uski terapijski indeks - ne preporučuje se istodobna primjena s ko-trimoksazolom. I dapson i ko-trimoksazol mogu uzrokovati methemoglobinemiju, s potencijalom i za farmakokinetičke i za farmakodinamičke interakcije, a bolesnike treba nadzirati zbog postojanja methemoglobinemije; ako je moguće, razmotrite alternativne terapije. Bolesnike koji primaju repaglinid, rosiglitazon ili pioglitazon potrebno je redovito kontrolirati zbog hipoglikemije. Sustavna izloženost lijekovima koji se primarno metaboliziraju pomoću CYP2C9 može se povećati kada se istodobno daju s ko-trimoksazolom; ovo se odnosi na nw lijekovi: kumarini (varfarin, acenokumarol, fenprokumon) - kontroliraju parametre koagulacije; fenitoin - nadzirati simptome toksičnosti fenitoina; sulfoniluree (glibenlamid, gliklazid, glipizid, klorpropamid i tolbutamid) - redovito provjeravajte razinu glukoze u krvi (može doći do hipoglikemije). Povećana koncentracija digoksina u krvi može se pojaviti tijekom istodobne primjene ko-trimoksazola, posebno u starijih bolesnika - provjeriti koncentraciju digoksina u krvi. Primjena kotrimoksazola s lijekovima za koje je poznato da su mielosupresivni ili nefrotoksični, poput nukleozidnih analoga, takrolimusa, azatioprina ili merkaptopurina, povećava rizik od mijelo- i nefrotoksičnosti - bolesnike treba pažljivo nadzirati kada se istodobno primjenjuju. Treba izbjegavati istodobnu primjenu s klozapinom, tj. Lijekom koji može uzrokovati agranulocitozu. Povećana učestalost trombocitopenije zabilježena je u starijih bolesnika koji se istodobno liječe određenim diureticima, posebno tiazidima - broj trombocita treba redovito kontrolirati u bolesnika koji primaju diuretike. Sulfametoksazol se može natjecati s vezanjem serumskih proteina i bubrežnim transportom metotreksata, povećavajući tako slobodnu frakciju metotreksata i ukupnu izloženost metotreksata u tijelu; trimetoprim ima nizak afinitet za humani dehidrofolat reduktazu, ali može povećati toksičnost metotreksata, posebno ako su prisutni drugi čimbenici rizika, kao što su: poodmakla dob, hipoalbuminemija, abnormalna bubrežna funkcija, smanjena rezerva koštane srži i primjena visokih doza metotreksata - bolesnike s rizikom treba liječiti folna kiselina ili kalcijev folinat za suzbijanje štetnih učinaka metotreksata na hemopoezu. Postoje izvješća o pancitopeniji u bolesnika koji su istodobno uzimali trimetoprim i metotreksat. Kotrimoksazol koji se koristi s pirimetaminom (u dozi> 25 mg tjedno) može uzrokovati megaloblastičnu anemiju. Kotrimoksazol djeluje na kalij - treba biti oprezan kada se ko-trimoksazol primjenjuje istodobno s drugim lijekovima koji povećavaju kalij u krvi, npr. ACE inhibitorima i blokatorima receptora angiotenzina, diureticima koji štede kalij i prednizolonom. Prolazno pogoršanje bubrežne funkcije primijećeno je u bolesnika liječenih kotrimoksazolom i ciklosporinom nakon transplantacije bubrega. Kotrimoksazol pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova - preporuča se češća kontrola glikemije i moguća promjena doze antidijabetičkih lijekova tijekom i nakon primjene kotrimoksazola.

Cijena

Bactrim®, cijena 100% PLN 12,58

Pripravak sadrži supstancu: Co-trimoksazol