Tahiben

Akcijski

Antagonist alfa-adrenergičkih receptora. Urapidil dovodi do istodobnog smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka smanjenjem perifernog otpora. Otkucaji srca obično ostaju nepromijenjeni. Srčani volumen se ne mijenja. Minuta bacanja može se povećati u slučaju kada je smanjena zbog povećanog naknadnog opterećenja. Urapidil djeluje periferno, blokirajući uglavnom postsinaptičke α1 receptore (čime inhibira vazokonstriktorni učinak kateholamina) i centralno, modulirajući aktivnost centara za regulaciju cirkulacije (sprečavajući refleksnu stimulaciju ili inhibiciju simpatičkog sustava). Vezanje na proteine humane plazme in vitro iznosi 80%. Metabolizira se prvenstveno u jetri. Glavni metabolit je hidroksilni derivat koji nema antihipertenzivni učinak. Metabolit nastao O-demetilacijom urapidila ima istu aktivnost kao početni materijal, ali je prisutan u malim količinama. Urapidil i njegovi metaboliti eliminiraju se putem bubrega u 50-70%, od čega je 15% primijenjene doze u aktivnom obliku, a ostatak kao metaboliti u fecesu. T0,5 nakon brze intravenske primjene iznosi 1,8-3,9 sata. U bolesnika s uznapredovalim zatajenjem jetre i / ili bubrega te u starijih osoba smanjuje se volumen raspodjele i klirens urapidila, T0,5 u plazmi se produljuje. Urapidil prelazi krvno-moždanu barijeru.

Doziranje

Intravenski. Hitni slučajevi hipertenzije, npr. Hipertenzivna kriza, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija otporna na farmakološko liječenje. Intravenska injekcija: 10-50 mg urapidila treba polako davati intravenozno dok se prati krvni tlak. Smanjenje krvnog tlaka obično se dogodi unutar 5 minuta nakon injekcije. Ovisno o odgovoru krvnog tlaka, može se ponoviti 10-50 mg urapidila. Intravenska infuzija ili infuzija pomoću infuzijske pumpe koristi se za održavanje tlaka dobivenog nakon jedne injekcije lijeka. Maksimalna doza je 4 mg urapidila po ml otopine za infuziju. Brzina infuzije ovisi o pojedinačnim vrijednostima tlaka pacijenta. Preporučena početna maksimalna brzina primjene je 2 mg / min, prosječna doza održavanja je 9 mg / h - to se odnosi na 250 mg urapidila dodanog u 500 ml otopine za infuziju što odgovara 1 mg = 44 kapi = 2,2 ml. Kontrolirano snižavanje krvnog tlaka kada se krvni tlak povećava tijekom i / ili nakon operacije. Intravenska infuzija ili infuzija pomoću infuzijske pumpe koristi se za održavanje tlaka dobivenog nakon jedne injekcije lijeka. 1. Ako je nakon intravenske injekcije 25 mg urapidila, tj. 5 ml otopine za šok a) doći će do smanjenja krvnog tlaka nakon 2 minute, održavati krvni tlak na željenoj razini kontinuiranom infuzijom, u početku primijeniti na 6 mg tijekom 1-2 minute, a zatim smanjiti dozu; b) ako se krvni tlak ne smanji nakon 2 minute, ubrizgajte intravenski 25 mg urapidila, tj. 5 ml za šok 2. Ako se nakon intravenske injekcije 25 mg urapidila, tj. 5 ml otopine za šok a) doći će do smanjenja krvnog tlaka nakon 2 minute, održavati krvni tlak na željenoj razini kontinuiranom infuzijom, u početku primijeniti na 6 mg tijekom 1-2 minute, a zatim smanjiti dozu; b) ako se krvni tlak ne smanji nakon 2 minute, polako intravenski ubrizgajte 50 mg urapidila, tj. 10 ml otopine za šok 3. Ako se nakon intravenske injekcije 50 mg urapidila, odnosno 10 ml otopine za šok krvni tlak će se smanjiti nakon 2 minute, krvni tlak treba održavati na željenoj razini kontinuiranom infuzijom, koja se u početku daje na 6 mg tijekom 1-2 minute, a zatim dozu treba smanjiti. Posebne skupine bolesnika. U starijih bolesnika lijek treba primjenjivati s posebnom pažnjom, u početku u malim dozama. Smanjenje doze može biti potrebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i / ili jetre. Sigurnost i djelotvornost intravenskog urapidila u djece i adolescenata (0-18 godina) nisu utvrđeni; nema preporuka za doziranje. Način darivanja. Pripravak se daje intravenski u obliku injekcije ili infuzije, pacijent treba ležati. Doza se daje u obliku jedne ili više injekcija ili u sporoj infuziji. Zatim se injekcije mogu kombinirati s polaganom infuzijom. Zbog toksikološke sigurnosti, razdoblje liječenja do 7 dana smatra se sigurnim. Parenteralno liječenje može se ponoviti u slučaju da krvni tlak ponovno poraste. Moguća je paralelna primjena oralnog antihipertenziva tijekom parenteralnog liječenja.

Mjere predostrožnosti

Koristite s oprezom: u bolesnika sa zatajenjem srca zbog hemodinamskih poremećaja, npr. Stenoza aortne ili mitralne valvule, plućna embolija ili oštećena funkcija srca zbog perikardijalne bolesti, u bolesnika s oštećenjem jetre, u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega, u starijih bolesnika i u bolesnika koji se istovremeno liječe cimetidinom. Ako je prethodno davan drugi antihipertenzivni lijek, prije primjene urapidila treba vizualizirati učinak primijenjenog lijeka na krvni tlak. Dozu urapidila treba smanjiti u skladu s tim. Pretjerano brzo snižavanje krvnog tlaka može dovesti do bradikardije ili srčanog zastoja. Zbog prisutnosti propilen glikola, nakon primjene pripravka mogu se pojaviti simptomi slični onima uočenim kod alkohola.

Nepoželjna aktivnost

Često: mučnina, glavobolja i vrtoglavica. Manje često: palpitacije, tahikardija, bradikardija, tlak u prsnoj kosti (simptomi slični angini), dispneja, ortostatska hipotenzija, povraćanje, umor, nepravilan rad srca, znojenje. Rijetko: priapizam, začepljenje nosa, alergijske kožne reakcije (svrbež, crvenilo kože, osip). Vrlo rijetko: trombocitopenija, anksioznost. Nepoznato: angioedem, urtikarija. U većini slučajeva nuspojave su bile povezane s prebrzim snižavanjem krvnog tlaka, ali dosadašnja iskustva pokazuju da čak i uz polaganu infuziju one nestaju u roku od nekoliko minuta, pa bi stoga odluku o prestanku primjene trebalo donijeti prema težini nuspojave.

Interakcije

Antihipertenzivni učinak urapidila može se pojačati istodobnom primjenom alfa-adrenergičkih antagonista, vazodilatatora, drugih antihipertenzivnih lijekova i kod dehidracije (proljev, povraćanje) i nakon primjene alkohola. Naročit oprez treba biti pri istodobnoj uporabi urapidila i baklofena, jer baklofen može povećati svoj hipotenzivni učinak. Istodobna primjena cimetidina inhibira metabolizam urapidila. To može rezultirati 15% -tnim porastom koncentracije urapidila u serumu, stoga treba razmotriti smanjenje doze urapidila. Potreban je oprez kod istodobne primjene s: imipraminom (zbog antihipertenzivnog učinka i rizika od ortostatske hipotenzije), neuropleptičkim lijekovima (zbog antihipertenzivnog učinka i rizika od ortostatske hipotenzije) i kortikosteroidima (smanjenje antihipertenzivnog učinka zbog zadržavanja natrija i vode). Istodobna primjena s ACE inhibitorima se ne preporučuje zbog nedostatka podataka.

Pripravak sadrži tvar: Urapidil