Ramipril Actavis

1 tableta sadrži 5 mg ili 10 mg ramiprila. Tablete sadrže laktozu.

Akcijski

Ramipril se pretvara u svoj aktivni metabolit, ramiprilat, dugotrajni ACE inhibitor (enzim koji katalizira pretvorbu angiotenzina I u angiotenzin II, kao i razgradnju bradikinina). Smanjenje proizvodnje angiotenzina II i inhibicija razgradnje bradikinina dovode do vazodilatacije. Također smanjuje izlučivanje aldosterona. Početak antihipertenzivnog učinka javlja se u roku od 1-2 sata nakon doziranja, maksimalni učinak se vidi nakon 3-6 sati, a učinak jedne doze obično se održava 24 sata. Nakon oralne primjene ramipril se brzo apsorbira (hrana ne utječe na apsorpciju) , dosežući Cmax u roku od 1 sata. Bioraspoloživost aktivnog metabolita, ramiprilata, iznosi 45%. Cmax ramiprilata postiže se 2-4 sata nakon primjene ramiprila. Vezanje ramiprila na proteine ​​plazme iznosi približno 73%, a ramiprilata približno 56%. Ramipril se gotovo u potpunosti metabolizira u ramiprilat i na druge derivate. Metaboliti se uglavnom izlučuju putem bubrega. Nakon višestrukih doza ramiprila jednom dnevno, učinkoviti T0,5 ramiprilata je 13-17 sati za doze od 5-10 mg, a dulji za niže doze od 1,25-2,5 mg.

Doziranje

Oralno. Odrasli. Hipotenzija se može pojaviti u bolesnika liječenih diureticima nakon započinjanja ramiprila. Ako je moguće, primjenu diuretika treba prekinuti 2-3 dana prije početka terapije ramiprilom. U hipertenzivnih bolesnika koji primaju diuretike, liječenje ramiprilom treba započeti u dozi od 1,25 mg. Treba nadzirati bubrežnu funkciju i razinu kalija u krvi. Daljnje doziranje pripravka treba odrediti ovisno o ciljanim vrijednostima krvnog tlaka. Hipertenzija. Pojedinačno, ovisno o profilu pacijenta i kontroli krvnog tlaka. Lijek se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji s antihipertenzivnim lijekovima iz drugih skupina. Početna doza je 2,5 mg dnevno. Pacijenti sa snažno aktiviranim sustavom renin-angiotenzin-aldosteron mogu osjetiti pretjerani pad krvnog tlaka nakon početne doze. U ovoj skupini bolesnika početna doza je 1,25 mg i liječenje treba započeti pod liječničkim nadzorom. Doza se može udvostručiti tijekom razdoblja od 2 do 4 tjedna kako bi se postigle ciljne vrijednosti krvnog tlaka. Maksimalna doza je 10 mg / dan. Lijek se obično daje jednom dnevno. Prevencija kardiovaskularnih bolesti. Početna doza je 2,5 mg jednom dnevno. Dozu treba postupno povećavati kako to pacijent podnosi. Preporuča se udvostručiti dozu nakon 1-2 tjedna liječenja, a nakon još 2-3 tjedna povećati je na ciljanu dozu održavanja od 10 mg jednom dnevno. Liječenje bolesti bubrega u dijabetičara s mikroalbuminurijom. Početna doza je 1,25 mg jednom dnevno. Dozu treba postupno povećavati. Preporuča se udvostručiti dozu na 2,5 mg jednom dnevno nakon 2 tjedna liječenja, a zatim na 5 mg nakon još 2 tjedna Liječenje bubrežne bolesti u dijabetičara s najmanje jednim kardiovaskularnim rizičnim čimbenikom. Početna doza je 2,5 mg jednom dnevno. Dozu treba postupno povećavati kako to pacijent podnosi. Preporuča se udvostručiti dozu na 5 mg jednom dnevno nakon 1-2 tjedna liječenja, a zatim na 10 mg nakon još 2-3 tjedna. Ciljna doza je 10 mg / dan. Nedijabetička nefropatija definirana proteinurijom ≥3 g / dan. Početna doza je 1,25 mg jednom dnevno. Dozu treba postupno povećavati. Preporuča se udvostručiti dozu na 2,5 mg jednom dnevno nakon 2 tjedna liječenja, a zatim na 5 mg nakon još 2 tjedna Simptomatsko zatajenje srca. U stabilnih bolesnika stabiliziranih na terapiji diureticima, preporučena početna doza je 1,25 mg jednom dnevno. Doziranje treba udvostručiti svaka 1-2 tjedna, do maksimalne doze od 10 mg / dan. Poželjno je davati pripravak u 2 podijeljene doze. Sekundarna prevencija nakon akutnog infarkta miokarda sa zatajenjem srca. U klinički i hemodinamski stabilnog bolesnika, 48 sati nakon infarkta miokarda, početna doza je 2,5 mg dva puta dnevno tijekom 3 dana. Ako se početna doza od 2,5 mg ne podnosi, primijenite 1,25 mg dva puta dnevno tijekom 2 dana, a zatim povećajte na 2,5 mg, a zatim 5 mg dva puta dnevno. Ako se doza ne može povećati na 2,5 mg dva puta dnevno, treba povući liječenje. Dnevnu dozu treba postupno udvostručavati u intervalima od 1 do 3 dana dok se ne postigne ciljana doza od 5 mg dva puta dnevno. Kad god je to moguće, dozu održavanja treba dati u dvije podijeljene doze. Nema dovoljno podataka o liječenju bolesnika s teškim (NYHA IV) zatajenjem srca neposredno nakon infarkta miokarda. Kada se donese odluka o liječenju ovih bolesnika, preporuča se započeti liječenje s dozom od 1,25 mg jednom dnevno (posebna pažnja treba biti povećana s povećanjem doze). Posebne skupine bolesnika. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, dnevna doza treba se temeljiti na klirensu kreatinina (CCr) - CCr ≥60 ml / min: početna doza nepromijenjena (2,5 mg / dan), maksimalna dnevna doza 10 mg; CCr 30-60 ml / min: početna doza nepromijenjena (2,5 mg / dan), maksimalna dnevna doza 5 mg; CCr 10-30 ml / min: početna doza 1,25 mg / dan, maksimalna dnevna doza 5 mg; u bolesnika s hipertenzijom na hemodijalizi, početna doza je 1,25 mg / dan, a maksimalna dnevna doza 5 mg, lijek treba primijeniti nekoliko sati nakon završetka hemodijalize. U bolesnika s oštećenjem jetre liječenje treba započeti samo pod strogim medicinskim nadzorom, a maksimalna dnevna doza je 2,5 mg. U starijih bolesnika početna doza treba biti niža, a doza postupnija, treba razmotriti početnu dozu od 1,25 mg. Tablete se mogu uzimati s hranom ili bez nje, s najmanje pola čaše vode. Tablete se mogu podijeliti na jednake polovice i ne smiju se drobiti ili žvakati.

Indikacije

Liječenje hipertenzije. Prevencija kardiovaskularnih bolesti: smanjenje morbiditeta i smrtnosti od kardiovaskularnih uzroka u bolesnika s: otvorenom kardiovaskularnom bolešću aterosklerotskog porijekla (povijest ishemijske bolesti srca ili moždanog udara ili bolesti perifernih krvnih žila) ili dijabetesom i barem jednim kardiovaskularnim bolestima faktor rizika.Liječenje bolesti bubrega: početna dijabetička glomerularna nefropatija utvrđena prisutnošću mikroalbuminurije; očita dijabetička nefropatija utvrđena proteinurijom u bolesnika s najmanje jednim kardiovaskularnim rizičnim čimbenikom; očita nedijabetična nefropatija utvrđena proteinurijom ≥3 g / dan. Liječenje simptomatskog zatajenja srca. Sekundarna prevencija u bolesnika nakon akutnog infarkta miokarda: smanjenje smrtnosti u akutnoj fazi infarkta miokarda u bolesnika s kliničkim simptomima zatajenja srca - s pripremom treba započeti u razdoblju> 48 sati nakon početka akutnog infarkta miokarda (od trećeg dana nakon IM).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na ramipril, druge ACE inhibitore ili druge sastojke pripravka. Povijest angioedema (nasljedni, idiopatski, izazvan prethodnim ACE inhibitorima ili antagonistima receptora angiotenzina II). Postupci izvantelesnog liječenja koji dovode do kontakta krvi s negativno nabijenim površinama. Značajna bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza jednog funkcionalnog bubrega. II i III tromjesečje trudnoće. Ne koristiti u bolesnika s hipotenzijom ili hemodinamski nestabilnim. Istodobna primjena s aliskirenom u bolesnika s dijabetesom melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (brzina glomerularne filtracije, GFR 2).

Mjere predostrožnosti

Oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s povišenom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteronskog sustava, zbog rizika od značajnog smanjenja krvnog tlaka i oštećenja bubrežne funkcije, posebno kada se prvi put daje ACE-inhibitor ili istodobno diuretik, kao i nakon povećanja doze ( medicinski nadzor bolesnika s praćenjem krvnog tlaka) - ovo se odnosi na pacijente: s teškom hipertenzijom; s dekompenziranim kongestivnim zatajenjem srca; s hemodinamski značajnim oštećenjem dotoka ili odljeva lijeve klijetke (npr. stenoza aortne ili mitralne valvule); s jednostranom stenozom bubrežne arterije s drugim aktivnim bubregom; sa ili će vjerojatno razviti dehidraciju ili iscrpljenje natrija (uključujući pacijente liječene diureticima); s cirozom jetre i / ili ascitesom; podvrgnuti velikoj operaciji ili tijekom anestezije sredstvima koja mogu proizvesti hipotenziju. Prije početka liječenja pripravkom potrebno je ispraviti iscrpljivanje natrija i ispraviti dehidraciju i hipovolemiju; međutim, kod bolesnika sa srčanim zatajenjem, gornje mjere treba pažljivo razmotriti, uzimajući u obzir rizik od preopterećenja volumena. U bolesnika s prolaznim ili kroničnim zatajenjem srca nakon infarkta miokarda i u bolesnika s povećanim rizikom od ishemije miokarda ili mozga u slučaju akutne hipotenzije, početna faza liječenja pripravkom zahtijeva poseban liječnički nadzor. Preporučuje se prekid liječenja ACE inhibitorom jedan dan prije operacije. Prije i tijekom liječenja preporučuje se praćenje bubrežne funkcije, a doziranje treba prilagoditi posebno u početnim tjednima liječenja. Posebno pažljivo praćenje potrebno je u bolesnika s oštećenjem bubrega. Postoji rizik od problema s bubrezima, posebno u bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca ili onima koji su podvrgnuti transplantaciji bubrega. Oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s rizikom od hiperkalijemije (s zatajenjem bubrega, starijim od 70 godina, slabo kontroliranim dijabetesom, uzimanjem kalijevih soli, diureticima koji štede kalij i drugim tvarima koje povećavaju razinu kalija u krvi, dehidriranim bolesnicima, akutnim zatajenjem srca ili pogoršanjem kroničnog zatajenja srca. , metabolička acidoza) - razine kalija u krvi treba redovito kontrolirati. Zbog rizika od pojave i pojačavanja anafilaktičkih i anafilaktoidnih reakcija na otrov insekata i druge alergene, treba razmotriti privremeni prekid pripravka prije desenzibilizacije. Primjenu pripravka treba prekinuti u slučaju angioedema i započinjanja hitnog liječenja u bolničkim uvjetima. Treba pratiti broj leukocita kako bi se otkrila moguća leukopenija; preporučuju se češće provjere u početnoj fazi liječenja, kod bolesnika s oštećenjem bubrega, kod bolesnika s istodobnom bolešću kolagena (npr. eritemski lupus ili sklerodermija) i kod bolesnika koji uzimaju druge lijekove koji mogu uzrokovati promjene u krvnoj slici. Angioedem izazvan ACE inhibitorom češći je u bolesnika crne rase. ACE inhibitori mogu biti manje učinkoviti u snižavanju krvnog tlaka u crnaca. Kašalj izazvan inhibitorima ACE treba razmotriti kao dio diferencijalne dijagnoze kašlja. Istodobna primjena ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II ili aliskirena povećava rizik od hipotenzije, hiperkaliemije i bubrežne disfunkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) - dakle, dvostruka blokada RAA sustava istodobnom primjenom ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II ili aliskiren. Ako je primjena dvostruke blokade RAA sustava prijeko potrebna, treba je izvoditi samo pod nadzorom stručnjaka, a vitalni znakovi pacijenta, poput bubrežne funkcije, razine elektrolita i krvnog tlaka, trebaju se pažljivo pratiti. ACE inhibitori i antagonisti receptora angiotenzina II ne smiju se istodobno primjenjivati ​​u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom. Učinkovitost i sigurnost ramiprila u djece nije utvrđena i ne postoje posebni redoslijedi doziranja. Zbog sadržaja laktoze, nemojte koristiti preparat u bolesnika s intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nepoželjna aktivnost

Često: glavobolja, vrtoglavica, neproduktivan, nadražujući kašalj, bronhitis, upala paranazalnih sinusa, dispneja, gastrointestinalni mukozitis, probavni poremećaji, nelagoda u trbuhu, dispepsija, proljev, povraćanje, osip (posebno makulopapularni ), grčevi mišića, mijalgija, hiperkalemija, hipotenzija, ortostatska hipotenzija, sinkopa, bol u prsima, umor. Manje često: ishemija miokarda (uključujući anginu ili infarkt miokarda), tahikardija, aritmije, lupanje srca, periferni edem, eozinofilija, vrtoglavica, parestezije, gubitak okusa, disgeuzija, poremećaji vida (uključujući zamagljen vid) vid), bronhospazam (uključujući pogoršanje simptoma astme), oticanje nosne sluznice, pankreatitis (vrlo rijetko smrtonosan), povećani enzimi gušterače, angioedem tankog crijeva, epigastrična bol, gastritis, zatvor, suhoća u usnoj šupljini, oštećenje bubrega (uključujući ozbiljno zatajenje bubrega), poliurija, pogoršanje postojeće proteinurije, povećani dušik uree u krvi i / ili kreatinin, angioedem (u iznimnim slučajevima suženje dišnih putova uzrokovano angioedemom, koji može završiti fatalno), svrbež, znojenje bolovi u zglobovima, anoreksija, smanjeni apetit, vrućice, vrućica, povećana razina transaminaza i / ili povećana razina konjugiranog bilirubina, prolazna impotencija, smanjeni libido, depresivno raspoloženje, anksiozni poremećaji, nervoza, nemir (posebno kretanje), poremećaji spavanja (uključujući uključujući pospanost). Rijetko: leukopenija (uključujući neutropeniju ili agranulocitozu), smanjenje broja eritrocita, smanjenje hemoglobina, smanjenje broja trombocita, tremor, poremećaj ravnoteže, konjunktivitis, oštećenje sluha, zujanje u ušima, glositis, eksfoliativni dermatitis, urtikarija, oniholiza, strikture vaskulitis, hipoperfuzija, vaskulitis, astenija, holestatska žutica, oštećenje hepatocita, oštećenje svijesti. Vrlo rijetko: fotosenzibilnost. Nepoznato: sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona, aplazija srži, pancitopenija, hemolitička anemija, o.u. ishemija. (uključujući ishemijski moždani udar i prolazni ishemijski napad), oslabljene psihomotoričke sposobnosti, osjećaj peckanja, mirisni poremećaj, aftozni stomatitis, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, pemfigus, pogoršanje psorijaze, dermatitis sličan psorijazi, osip ili lihenoidne kože ili sluznice, gubitak kose, hiponatrijemija, Raynaudov fenomen, anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije, povećana razina antinuklearnih antitijela, ozbiljno zatajenje jetre, kolestatski ili citolitički hepatitis (izuzetno rijetko smrtni slučajevi), ginekomastija, poremećaj pažnje.

Trudnoća i dojenje

Ne preporučuje se primjena pripravka u prvom tromjesečju trudnoće. Primjena u drugom i trećem tromjesečju trudnoće je kontraindicirana. Ramipril, koji se koristi u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, toksičan je za razvoj fetusa (pogoršanje bubrežne funkcije, malo vode, odgođeno okoštavanje lubanje) i novorođenčeta (zatajenje bubrega, hipotenzija, hiperkalemija) - ako se izlaganje lijeku dogodilo u drugom tromjesečju trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled lubanje i bubrega fetusa; djecu čije su majke uzimale lijek tijekom trudnoće treba pažljivo nadzirati zbog hipotenzije, oligurije i hiperkalijemije. Lijek se ne preporučuje tijekom dojenja.

Komentari

Lijek može oslabiti sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima, posebno na početku liječenja ili prilikom prelaska s drugih lijekova na ramipril. Ne preporučuje se upravljanje vozilima ili strojevima nekoliko sati nakon uzimanja prve doze ili nakon povećanja doze.

Interakcije

Primjena ACE inhibitora kontraindicirana je tijekom izvantelesnih postupaka koji dovode do kontakta krvi s negativno nabijenim površinama (hemodijaliza ili hemofiltracija s određenim visoko propusnim membranama, npr. Poliakrilonitrilom i afereza lipoproteina male gustoće s dekstran sulfatom) zbog povećanog rizika od teških anafilaktoidne reakcije - ako je potrebno, treba razmotriti upotrebu druge vrste dijalizatora ili druge klase antihipertenziva. Kalijeve soli, heparin, diuretici koji štede kalij i drugi lijekovi koji povećavaju razinu kalija u krvi (uključujući antagoniste angiotenzina II, trimetoprim, takrolimus, ciklosporin) povećavaju rizik od hiperkalemije kada se koriste s pripravkom - tijekom kombinirane terapije treba nadzirati razinu kalija u krvi. Antihipertenzivni lijekovi i druge tvari s antihipertenzivnim učinkom (npr. Nitrati, triciklični antidepresivi, anestetici, zlouporaba alkohola, baklofen, alfuzosin, doksazosin, prazosin, tamsulozin, terazosin) povećavaju rizik od hipotenzije. Simpatomimetici i drugi vazopresori (npr. Izoproterenol, dobutamin, dopamin, epinefrin) mogu smanjiti hipotenzivne učinke ramiprila - treba nadzirati krvni tlak. Primjena pripravka s alopurinolom, imunosupresivima, kortikosteroidima, prokainamidom i citostaticima povećava rizik od hematoloških reakcija. ACE inhibitori mogu smanjiti izlučivanje litija, povećavajući njegovu toksičnost - tijekom kombinirane terapije treba nadzirati koncentraciju litija u krvi. Hipoglikemija se može pojaviti kada se ramipril daje s oralnim antidijabetičkim lijekovima ili inzulinom - treba nadzirati razinu glukoze u krvi. NSAIL (uključujući acetilsalicilnu kiselinu) mogu smanjiti hipotenzivni učinak pripravka; uz to se povećava rizik od pogoršanja bubrežne funkcije i hiperkalemije. Dvostruka blokada sustava renin-angiotenzin-aldosteron zbog istodobne primjene ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II ili aliskirena povezana je s većom učestalošću nuspojava kao što su hipotenzija, hiperkalemija i bubrežna disfunkcija (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s upotrebom lijeka iz skupine antagonista sustava renin-angiotenzin-aldosteron u monoterapiji.

Cijena

Ramipril Actavis, cijena 100% PLN 15,54

Pripravak sadrži supstancu: Ramipril